武汉大学深圳研究院刘文博获国家专利权
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龙图腾网获悉武汉大学深圳研究院申请的专利一种1-氮杂芴及含轴手性1-氮杂芴的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116751165B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310608492.1,技术领域涉及:C07D221/16;该发明授权一种1-氮杂芴及含轴手性1-氮杂芴的制备方法是由刘文博;彭锦煌设计研发完成,并于2023-05-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种1-氮杂芴及含轴手性1-氮杂芴的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种1‑氮杂芴类化合物以及4号位含手性轴的1‑氮杂芴类化合物的合成方法。本发明使用的具体方法是,将镍催化剂、配体、炔腈化合物以及路易斯酸添加剂加入溶剂中搅拌,再将混合物中加入另一种炔类化合物,反应完成后经过分离提纯,得到1‑氮杂芴类化合物或4号位含手性轴的1‑氮杂芴类化合物。该方法实现了从炔腈化合物以及炔烃到1‑氮杂芴骨架的一步合成,具有操作简便安全、原料易得、反应条件温和、反应效率高、对映选择性高的优点,所制备一系列1‑氮杂芴化合物可以被广泛应用于有机化学合成和药物化学领域。
本发明授权一种1-氮杂芴及含轴手性1-氮杂芴的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种含轴手性1‑氮杂芴的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将镍催化剂、手性配体、路易斯酸、炔腈化合物IV和炔类化合物V在溶剂中搅拌,反应后分离提纯,即得含轴手性1‑氮杂芴化合物VI;其中R4选自烷基、烷氧基以及氟;R5、R6选自烷基;所述的镍催化剂为NiCOD2;所述的手性配体为R‑tol‑BINAP、R‑xyl‑BINAP、R‑8H‑BINAP、R‑SegPhos、R‑SynPhos、R‑MeO‑BIPHEP、R‑DM‑SegPhos中的任意一种,具体结构如下式所示; 所述的路易斯酸为ZnBr2;所述溶剂为四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、1,4‑二氧六环、甲苯、1,2‑二氯乙烷以及乙腈中的任意一种;在溶剂中搅拌的反应温度为40–60摄氏度。
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