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陕西师范大学薛东获国家专利权

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龙图腾网获悉陕西师范大学申请的专利一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116925001B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310924480.X,技术领域涉及:C07D249/08;该发明授权一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法是由薛东;李飞;廖慧娟设计研发完成,并于2023-07-26向国家知识产权局提交的专利申请。

一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法,该方法以商业化的4‑氯苯甲醛为起始原料,在紫光照射下经一步光驱动的[1.1.1]螺桨烷与4‑氯苯甲醛和1,3‑二氧五环的多组分自由基偶联,进而在稀盐酸条件下水解得到中间体双环[1.1.1]戊烷BCP醛,随后将醛转化为氰基,然后在氯化亚砜的条件下将羟基氯化,接着在碳酸钾存在下与1,2,4‑三氮唑经一步SN2反应得到含BCP结构的苄位三唑化合物,最后经一步光促进镍催化芳基氯的氰化反应得到目标产物。本发明所用原料价格低廉,合成步骤短,条件温和,所得目标产物有望成为一种具有更好药理活性的新型抗乳腺癌药物。

本发明授权一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种抗乳腺癌药物来曲唑类似物的合成方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤: 步骤1:在氩气氛围下,将4‑氯苯甲醛、[1.1.1]螺桨烷溶于1,3‑二氧五环中,在波长为390~395 nm的紫光照射下反应3~6小时,经短柱层析粗分离,粗产物用稀盐酸水解后,再经柱层析纯化,得到化合物1; 步骤2:将化合物1、盐酸羟胺、氯化亚锡二水合物与碳酸氢钠溶于乙腈中,将反应体系升温到75~85℃回流36~48小时,得到化合物2; 步骤3:将化合物2溶于氯仿中,加入氯化亚砜,室温反应10~12小时,得到化合物3; 步骤4:以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,在碳酸钾存在下,将化合物3与1,2,4‑三氮唑反应,得到化合物4; 步骤5:在氩气氛围下,将化合物4与对苯二腈溶于苯甲醚中,再依次加入碘化镍、4,4’‑二叔丁基‑2,2’‑联吡啶、1,8‑二氮杂二环[5.4.0]十一碳‑7‑烯、三三甲硅烷基硅烷和三甲基溴硅烷,在波长为390~395 nm的紫光照射下反应30~36小时,得到含双环[1.1.1]戊烷骨架的化合物5,即来曲唑类似物; 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人陕西师范大学,其通讯地址为:710062 陕西省西安市长安南路199号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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