衢州市浙工大生态工业创新研究院;浙江工业大学盛卫坚获国家专利权
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龙图腾网获悉衢州市浙工大生态工业创新研究院;浙江工业大学申请的专利一种合成奥卡西平关键中间体的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118994010B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411060514.6,技术领域涉及:C07D223/22;该发明授权一种合成奥卡西平关键中间体的方法是由盛卫坚;朱武林;叶青;翁建全;贾建洪设计研发完成,并于2024-08-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成奥卡西平关键中间体的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种合成奥卡西平关键中间体的方法,它以化合物2为原料经醋酸解得到化合物3,再串联水解得羟基化物即化合物4,羟基化物经铜催化空气氧化得到羰基化物即化合物5,即得奥卡西平关键中间体,其反应式如下:本发明工艺的合成步骤短,所用物料廉价易得,各步条件温和收率高;溴代物经醋酸解再水解工艺与传统溴代物直接水解工艺相比能有效抑制溴代物的碱性消除,水解反应选择性显著提高;羟基化物氧化制备羰基化合物步骤采用氧气为氧源与传统次氯酸钠TEMPO氧化工艺相比在经济及安全性上具有明确优势。
本发明授权一种合成奥卡西平关键中间体的方法在权利要求书中公布了:1.一种合成奥卡西平关键中间体的方法,其特征在于以化合物2为原料经醋酸解得到化合物3,再串联水解得羟基化物即化合物4,羟基化物经铜催化空气氧化得到羰基化物即化合物5,即得奥卡西平关键中间体,其反应式如下: ; 化合物5的合成以合成的化合物4为起始原料,在DMAP、铜盐配体和反应溶剂存在作用下,以氧气为氧源经铜盐催化氧化制得化合物5;铜盐选自醋酸铜、硫酸铜、六氟磷酸铜、三氟乙酸铜、氯化铜、溴化铜、碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜、氧化铜的一种或是两种以上以任意比混合,铜盐配体选自双氮配体,即为啡啰啉、乙二胺、N,N’‑ 二叔丁基乙二胺、N,N’‑二甲基乙二胺、N,N,N’,N’‑四甲基乙二胺、联吡啶、环己二胺中的至少一种,反应溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、苯、甲苯、环己烷、乙酸乙酯中的至少一种。
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