昆明医科大学陈策实获国家专利权
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龙图腾网获悉昆明医科大学申请的专利一类靶向降解转录因子KLF5的化合物及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120136812B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510307009.5,技术领域涉及:C07D277/82;该发明授权一类靶向降解转录因子KLF5的化合物及其应用是由陈策实;陈益华;张龙龙;李申;杨书设计研发完成,并于2025-03-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一类靶向降解转录因子KLF5的化合物及其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一类靶向降解转录因子KLF5的化合物及其应用。所述靶向降解转录因子KLF5的化合物包含如式I所示的化合物。本发明还提供如式II所示的靶向降解转录因子KLF5的PROTACs类化合物。本发明提供的化合物及降解剂对多种肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制效果,代表性化合物在荷瘤小鼠体内也展示出显著的抗肿瘤效果。相关结果还显示,本发明提供的化合物能够直接靶向于KLF5蛋白,为TNBC肿瘤治疗提供了新的思路。与目前现有的KLF5抑制剂相比本发明能直接靶向KLF5并且能够诱导KLF5蛋白降解并显著抑制三阴性乳腺癌等多种肿瘤细胞的增殖等效果。
本发明授权一类靶向降解转录因子KLF5的化合物及其应用在权利要求书中公布了:1.一类靶向降解转录因子KLF5的化合物,其特征在于,所述化合物选自下列化合物中的一种或多种: 3‑乙酰基氨基‑N‑5‑氟苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基苯甲酰胺LS‑04; 3‑乙酰基氨基‑N‑7‑氟苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基苯甲酰胺LS‑05; 3‑乙酰基氨基‑N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基苯甲酰胺LS‑06; 3‑乙酰基氨基‑N‑[6‑三氟甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基]苯甲酰胺LS‑07; 3‑乙酰基氨基‑N‑6‑氯苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基苯甲酰胺LS‑09; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑4‑基]氨基}‑9‑氧亚基‑3,6‑二氧杂壬‑9‑基氨基]苯甲酰胺LS‑22; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑4‑基]氨基}‑12‑氧亚基‑3,6,9‑三氧杂十二烷‑12‑基氨基]苯甲酰胺LS‑23; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑4‑基]氨基}‑15‑氧亚基‑3,6,9,12‑四氧杂十五烷‑15‑基氨基]苯甲酰胺LS‑24; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑4‑基]氨基}‑18‑氧亚基‑3,6,9,12,15‑五氧杂十八烷‑18‑基氨基]苯甲酰胺LS‑25; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑5‑基]氨基}‑9‑氧亚基‑3,6‑二氧杂壬‑9‑基氨基]苯甲酰胺LS‑26; N‑5,6‑二甲基苯并[d][1,3]硫杂氮杂环戊熳‑2‑基‑3‑[1‑{[2‑2,6‑二氧亚基六氢吡啶‑3‑基‑1,3‑二氧亚基‑2,3‑二氢‑1H‑异吲哚‑5‑基]氨基}‑12‑氧亚基‑3,6,9‑三氧杂十二烷‑12‑基氨基]苯甲酰胺LS‑31。
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