成都倍特药业股份有限公司黄浩喜获国家专利权
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龙图腾网获悉成都倍特药业股份有限公司申请的专利一种罗沙司他中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655532B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210145784.1,技术领域涉及:C07D217/26;该发明授权一种罗沙司他中间体及其制备方法是由黄浩喜;张善军;商国宁;张健;李林斌;何帅杰设计研发完成,并于2022-02-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种罗沙司他中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯或甲酰胺式A所式化合物的制备,对此问题,本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法,该制备方法包含如下内容:1在溶剂存在下,将式C所示化合物与甲醛、卤酸,制备得到式B化合物;2在溶剂存在下,将式B所示化合物与金属粉反应,制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高,适用于工业化生产。
本发明授权一种罗沙司他中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种罗沙司他中间体B的制备方法,包括:在溶剂存在下,将式C所示化合物与甲醛类化合物、卤酸,制备得到式B化合物; 其中X选自O,Y选自卤素,R选自甲基和乙基; 甲醛类化合物选自多聚甲醛、福尔马林、甲醛的甲醇溶液中至少一种,卤酸选自盐酸、氢溴酸中至少一种。
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