浙江大学车金鑫获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江大学申请的专利二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116693551B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202210187178.6，技术领域涉及：C07D498/14；该发明授权二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用是由车金鑫;应美丹;董晓武;何俏军;杨波;陆佳良;李丹;聂文文设计研发完成，并于2022-02-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用，所述二氢吡唑氮杂卓类化合物结构如式I所示。本发明发明人通过多次实验证实，本发明化合物对AKT1有显著的抑制作用，对小鼠神经母细胞瘤细胞Neuro2a等肿瘤细胞株显示出强效的抗增殖作用和促Neuro2a等细胞株强效的诱导分化作用。因此本发明化合物可作为诱导分化调节剂和或AKT抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关和分化异常相关的实体瘤或血癌的药物中。
本发明授权二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用在权利要求书中公布了：1.通式IV、IV’所示的化合物： ； 及其药学上可接受的盐，其中： R1选自无取代或取代的苯基； R2选自H、烯丙基、、、、、、3‑哌啶‑1‑基丙基、3‑吗啉代丙基、3‑4‑羟基哌啶‑1‑基丙基，其中：n=0‑4的整数；Rd选自H、C1~C4烷基、卤代C1~C4烷基；Re选自C1~C4烷基、卤代C1~C4烷基；环D选自无取代或取代的五元饱和脂肪含氮杂环基、无取代或取代的五元含N杂芳基，所述杂环基、杂芳基中碳原子可以进一步被O、S取代； R3选自H、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、羧基、饱和或不饱和的C1~C4烃基、卤代的C1~C4烷基，C1~C4烷氧基、卤代的C1~C4烷氧基； R4选自H、卤素、硝基、氨基、氰基、C1~C4烷基、卤代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤代的C1~C4烷氧基； X选自O，Y选自CH2； X选自CH2，Y选自CH2； X选自NH；Y选自C=O； E为S； 所述取代基选自卤素、硝基、氨基、氰基、羟基、C1‑C3烷基、卤代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤代的C1‑C3烷氧基。
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