江苏海洋大学胡卫明获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏海洋大学申请的专利一种含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116730905B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310674282.2,技术领域涉及:C07D209/96;该发明授权一种含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法是由胡卫明;黄佳丽;陶丽;姚菁昱;高岗;王慧彦;陶传洲设计研发完成,并于2023-06-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法。该方法涉及零价钯催化循环,即经过碳‑卤键对钯0氧化加成,一氧化碳配位并迁移插入形成羰基钯物种,再经过吲哚C3的亲核进攻实现吲哚环的去芳构化反应,随后还原消除得到含羰全碳季碳螺环假吲哚衍生物。具体为:将化合物1和一氧化碳气体,以钯为催化剂,有机膦为配体,钠盐为碱性,加热条件下反应得到含羰全碳季碳螺环分子。该方法是一种新型的含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法,解决了现有技术中存在的需要多步反应、反应条件苛刻、底物范围窄、原料毒性大等问题。
本发明授权一种含羰全碳季碳螺环假吲哚的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种含羰全碳季碳螺环假吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,采用一步反应同时完成羰基的引入和螺环的构建,其反应按照以下步骤进行:将化合物1与一氧化碳气体混合,加入钯催化剂、膦配体以及碱,在溶剂中反应后即得目标化合物2,反应式如下: ,其中,R1 为H, F, Cl, 烷基或烷氧基;R2为H, F, Cl, NO2, CF3, Ph, 烷基或烷氧基; R3 为烷基, Ph或卤素取代的苯基;所述钯催化剂为醋酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯、氢氧化钯、双乙腈氯化钯、三氟乙酸钯或乙酰丙酮钯;所述溶剂为甲苯、二甲苯、氟苯、氯苯或三氟甲苯;所述膦配体为三苯基膦、双三苯基膦丙烷、双三苯基膦丁烷或三环己基膦;所述碱为叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、正丁基锂、甲醇钠、乙醇钠、三乙胺或二乙胺; 所述反应在室温至150℃下进行。
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