天地恒一制药股份有限公司曾伟强获国家专利权
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龙图腾网获悉天地恒一制药股份有限公司申请的专利一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN112159410B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011059779.6，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法是由曾伟强;陈键设计研发完成，并于2020-09-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法，该方法采用两步法制得枸橼酸托法替布，分为制备托法替布和制备终产品两步，其中托法替布的制备中首先将反应液用酸性水溶液萃取，再用碱溶液调节pH值，并用二氯甲烷萃取出托法替布，浓缩后再在醇水溶液下析晶得到托法替布精品，最后与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替布。采用该方法制得的终产品总收率可达74.4%，所制得的枸橼酸托法替布的纯度高达99.81%，最大单杂可低至0.03%以下。与现有技术相比，采用本发明的制备方法制得的枸橼酸托法替布收率上升了约7.1%，纯度也得到了有效提升。本发明的制备方法不仅可以有效去除杂质，同时使颜色符合药用要求。
本发明授权一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种枸橼酸托法替布的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤S1.氰基乙酸经特戊酰氯活化后，与N-[3R，4R-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺在有机溶剂中发生取代反应，得到反应液； 步骤S2.向S1制得的反应液中加酸性水溶液调至pH值为1～3，静置，分液，收集水相； 步骤S3.将S2中水相调至pH值为7～8，用二氯甲烷萃取，收集有机相，浓缩； 步骤S4.向S3制得的浓缩物中加入醇水混合溶剂，析晶得托法替布； 步骤S5.将S4制得的托法替布与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替布； 所述步骤S3中酸性水溶液为盐酸，酸性水溶液的浓度为1～2molL； 所述步骤S4中醇水混合溶剂为甲醇和水的混合溶剂； 所述甲醇和水的体积比为2：1～1：5。
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