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龙图腾网获悉杭州澳赛诺生物科技有限公司申请的专利一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119431222B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411558542.0，技术领域涉及：C07D211/76；该发明授权一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法是由孙飞强;段亚亚;陈豪;余伟斌;郭友海;黄望年;曾宗杰;熊卫宝设计研发完成，并于2024-11-04向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法，以N‑Boc保护的酮酯为原料，经过酮的烯胺化、分子内酰胺环化形成中间体II，通过三氟乙基化得到中间体III，酸性条件下脱Boc得到中间体Ⅳ，中间体Ⅳ在5‑硝基水杨醛、手性酸的结晶诱导下，经由亚胺中间态达到动态动力学手性拆分的目的，实现C‑3手性的选择性构建，通过底物的C‑3位手性，在双键顺式催化加氢时选择性地控制C‑5和C‑6位的手性，获得片段A。本发明的方法高效、温和、适合放大生产，规避了高效液相色谱手性拆分、避免了昂贵的金属催化偶联的步骤、规避了具有高技术壁垒的酶催化反应条件的应用，极大地提高了工艺的可放大性和工业化生产效率。

本发明授权一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法在权利要求书中公布了：1.一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤： a式Ⅰ所示的物质经与氨基试剂反应成环得到式Ⅱ所示的化合物； b式Ⅱ所示的化合物经过三氟乙基化反应得到式Ⅲ所示的化合物，所述的三氟乙基化的试剂为三氟乙基三氟甲磺酸酯； c式Ⅲ所示的化合物经过脱Boc保护基得到式IV所示的化合物； d式IV所示的化合物经过醛催化的动力学拆分过程，通过手性酸成盐析出诱导得到式V所示的化合物； e式V所示的化合物，在氨基上Boc保护基后得到式VI所示的化合物； f式VI所示的化合物经过催化加氢得到式VII所示的化合物，加氢反应的催化剂为钯或镍催化剂中的至少一种； g式VII所示的化合物经过脱Boc保护基得到式A所示的化合物； 其中，式Ⅰ所示的化合物： 式Ⅱ所示的化合物： 式Ⅲ所示的化合物： 式IV所示的化合物： 式V所示的化合物： 式VI所示的化合物： 式VII所示的化合物： 式A所示的化合物： 式中，R均为C1-C3的烷基，手性酸为S-扁桃酸、L-谷氨酸或L-酒石酸。

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