吉林大学牟旭鹏获国家专利权
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龙图腾网获悉吉林大学申请的专利一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118878600B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410902182.5,技术领域涉及:C07H15/252;该发明授权一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用是由牟旭鹏;路海滨设计研发完成,并于2024-07-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用在说明书摘要公布了:本发明属于医药物技术领域,涉及一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用,本发明设计合成了一种二硫键连接布喹那BQR和阿霉素DOX的前药。在此基础上将前药用构建的靶向脂质体DSPE‑PEG2000‑FA进行包载制备了叶酸靶向的脂质体前药,制备方法简便,稳定性好,实现了药物的高效包载和递送,能够稳定缓释且安全性高。该脂质体前药可靶向肿瘤表面的叶酸受体,在肿瘤细胞内高水平GSH的作用下,二硫键断裂并释放BQR和DOX。BQR能诱导肿瘤细胞铁死亡,并阻碍其DNA修复,可协同阿霉素杀伤肿瘤细胞同时克服细胞对阿霉素耐药。本发明制备的脂质体前药实现了药物的靶向递送,具有较好的体外抗肿瘤活性同时克服阿霉素耐药,具有广阔的发展前景。
本发明授权一种克服阿霉素耐药的脂质体前药的制备和应用在权利要求书中公布了:1.一种基于二硫键连接的布喹那BQR和阿霉素DOX的前药化合物,其特征在于,具有如下所示的结构式: 其中n为1-6的整数。
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