山东达冠医药科技有限公司盛遵田获国家专利权
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龙图腾网获悉山东达冠医药科技有限公司申请的专利一种乌拉地尔中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120365229B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510854536.8,技术领域涉及:C07D295/096;该发明授权一种乌拉地尔中间体的制备方法是由盛遵田;宋文同;邓义蒙设计研发完成,并于2025-06-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种乌拉地尔中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药技术领域,具体涉及一种乌拉地尔中间体的制备方法。本发明将哌嗪和邻氯苯酚在第一有机溶剂中进行取代反应,得到式II所示结构的化合物;将式II所示结构的化合物和甲基化试剂于碱性条件下在第二有机溶剂中进行甲基化反应,得到式I所示结构的乌拉地尔中间体,甲基化试剂包括碳酸二甲酯和或硫酸二甲酯。本发明提供的制备方法选择适宜的制备原料,先进行取代反应,再进行甲基化反应,通过合理设置乌拉地尔中间体的制备路线,显著提高的乌拉地尔中间体的收率和产品纯度,从而很好地降低了生产成本。
本发明授权一种乌拉地尔中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种乌拉地尔中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 将哌嗪和邻氯苯酚在第一有机溶剂中进行取代反应,得到式II所示结构的化合物;所述取代反应包括以下步骤: 将哌嗪溶解于第一有机溶剂中,得到哌嗪溶液,所述第一有机溶剂为二甲基亚砜; 将所述哌嗪溶液在第一温度条件下滴加邻氯苯酚,滴加完毕后在第二温度条件下进行第一阶段取代反应,得到第一阶段取代反应液;将所述第一阶段取代反应液在第三温度条件下进行第二阶段取代反应;所述第一温度为30~35℃,所述第二温度为35~45℃,所述第一阶段取代反应的时间为3~5h,所述第三温度为55~75℃,所述第二阶段取代反应的时间为1~3h; ; 将式II所示结构的化合物和甲基化试剂于碱性条件下在第二有机溶剂中进行甲基化反应,得到甲基化反应液,将所述甲基化反应液降温后与盐酸混合,得到式I所示结构的乌拉地尔中间体,所述甲基化试剂包括碳酸二甲酯和或硫酸二甲酯; 。
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