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标新生物医药科技(上海)有限公司;上海科技大学杨小宝获国家专利权

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龙图腾网获悉标新生物医药科技(上海)有限公司;上海科技大学申请的专利基于NAMPT靶蛋白的蛋白降解化合物及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115745963B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211025050.6,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权基于NAMPT靶蛋白的蛋白降解化合物及其应用是由杨小宝;范高峰;姜标;刘海霞;朱小童;孙仁红设计研发完成,并于2022-08-25向国家知识产权局提交的专利申请。

基于NAMPT靶蛋白的蛋白降解化合物及其应用在说明书摘要公布了:本公开涉及式I的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式I的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、前药或多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和或治疗与NAMPT相关的疾病或病症。

本发明授权基于NAMPT靶蛋白的蛋白降解化合物及其应用在权利要求书中公布了:1.式I化合物或其盐: 其中ULM为E3泛素连接酶配体部分,LIN为连接部分,式I分子的剩余部分是烟酰胺磷酸核糖转移酶NAMPT配体,ULM通过LIN共价连接NAMPT配体; 其中环A是以下基团: Ram1表示环A可选地被m1个Ra基团取代,各Ra独立地为卤素,和m1表示整数0; R1和R2相同或不同且彼此独立地为H、氰基或甲基; L1表示取代或未取代的直链C3-6亚烷基,所述直链C3-6亚烷基的可选的取代基选自C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷基或其任意组合; 环B是亚哌啶基或亚哌嗪基,Rbm2表示环B可选地被m2个Rb基团取代,各Rb独立地为C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷基或氰基,和m2表示整数0、1、2、3、4或5; 环C是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基,Rcm3表示环C可选地被m3个Rc基团取代,各Rc独立地为C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷基或氰基,和m3表示整数0、1、2、3、4或5; m表示整数1;以及 Y是由以下结构式表示的n个相连的环D: 各环D独立地是亚哌啶基或亚哌嗪基,Rdm4表示各环D可选地独立地被m4个Rd基团取代,各Rd独立地为C1-3烷基、C3-6环烷基、羟基、氨基、巯基、卤素、氧代基、C1-3烷氧基、C1-3烷基氨基、卤代C1-3烷基、氨基取代的C1-3亚烷基或氰基,和m4表示整数0、1、2、3、4或5; n是整数1或2,其中当n表示整数2时,各环D可相同或不同; ULM表示式III-1的结构: 其中R表示S,以及W表示键; Rfm5表示式III-1的苯环可选地被m5个Rf基团取代,各Rf独立地为卤素,m5表示整数0、1、2或3;以及Z表示CH2;以及 LIN表示以下式: #-U-亚烷基, 其中U表示CO或U表示键,且符号#表示与基团Y的连接点;和 所述亚烷基是取代或未取代的直链或支链C2-9亚烷基,取代基可选地选自C1-C3烷基、卤素、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基和氰基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人标新生物医药科技(上海)有限公司;上海科技大学,其通讯地址为:201306 上海市浦东新区自由贸易试验区临港新片区海基六路218弄20号101室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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