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海南卓科制药有限公司魏来获国家专利权

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龙图腾网获悉海南卓科制药有限公司申请的专利一种重酒石酸间羟胺的合成工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504454B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411674267.9,技术领域涉及:C07C213/00;该发明授权一种重酒石酸间羟胺的合成工艺是由魏来;何福扬;潘海银;林林;王宇斌设计研发完成,并于2024-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。

一种重酒石酸间羟胺的合成工艺在说明书摘要公布了:本发明提供一种重酒石酸间羟胺的合成工艺,本发明将N‑苄氧羰基‑L‑丙氨酸和3‑苄氧基溴苯同时作为起始原料,成本低廉易得,不仅可以减少反应步骤,还可以避免合成母核带来的杂质增多的风险,能够采用常规准确的方法进行质控,工艺重现性良好,适合商业化生产。通过本发明的合成方法得到的重酒石酸间羟胺总收率高,最高达到80%,纯度高,最高达99.993%,总杂含量低,非特定单杂低,未检出杂质A和杂质B,未检出非对映异构体。本发明的合成方法不使用酶催化剂和昂贵的催化剂,对设备要求低,易于实施,反应操作容易控制、温和、安全可靠,所需试剂对环境友好,能够为后期工业化放大生产奠定基础。

本发明授权一种重酒石酸间羟胺的合成工艺在权利要求书中公布了:1.一种重酒石酸间羟胺的合成工艺,其特征在于,具体步骤包括: S1、中间体JQA01的制备工艺 1将N-苄氧羰基-L-丙氨酸,多聚甲醛和对甲苯磺酸加入甲苯中反应,降温,洗涤,保留有机相; 2将有机相加入石油醚中,降温析晶,得到中间体JQA01; 所述中间体JQA01的结构式为: S2、中间体JQAB01的制备工艺 称取配方量8-12%的3-苄氧基溴苯,与镁屑和碘单质加入2-甲基四氢呋喃中反应,加入余量的3-苄氧基溴苯继续反应,得到中间体JQAB01; 所述中间体JQAB01的结构式为: S3、中间体JQA03的制备工艺 a将JQA01加入2-甲基四氢呋喃中降温,加入JQAB01反应,得到JQA02; bJQA02加入饱和氯化铵水溶液中,往体系中滴加盐酸a,静置分层,获得有机相; c在有机相中加入盐酸b,升温反应,静置分液,保留有机相,减压浓缩,重结晶,得到中间体JQA03; 所述JQA02的结构式为:所述JQA03的结构式为: S4、中间体JQA05的制备工艺 A将JQA03和钯碳加入无水乙醇中,加入无水甲酸,氮气置换空气2-4次,氢气置换氮气2-4次,氢气加压至0.45-0.55MPa,控温反应,过滤去除钯碳,得到JQA04反应液; B将JQA04反应液升温,加入L-酒石酸,降温析晶,得到中间体JQA05; 所述JQA04的结构式为:所述JQA05的结构式为: S5、JQA的制备工艺 Ⅰ将JQA05加入纯化水中升温,加入无水乙醇,保温搅拌,降温析晶,抽滤,得到滤饼; Ⅱ滤饼加入异丙醇中升温打浆,降温析晶,得到JQA,即重酒石酸间羟胺。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人海南卓科制药有限公司,其通讯地址为:570100 海南省海口市美兰区桂高路36号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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