修复治疗公司S·N·克兰获国家专利权
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龙图腾网获悉修复治疗公司申请的专利化合物、药物组合物和制备化合物的方法以及其使用方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113454080B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980087223.7,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权化合物、药物组合物和制备化合物的方法以及其使用方法是由S·N·克兰;V·L·张;A·阿波多利;J-F·特鲁顿;C·布莱克;S·多里奇;L·法德;S·拉努瓦;P·琼斯;M·圣-昂格;A·皮卡德;C·M·拉贝设计研发完成,并于2019-10-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本化合物、药物组合物和制备化合物的方法以及其使用方法在说明书摘要公布了:公开了可用于治疗有其需要的受试者的化合物及其药学上可接受的盐。本文公开的化合物可为共济失调毛细血管扩张和RAD‑3相关蛋白激酶ATR的抑制剂。还公开了包含所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及其制备和使用方法。
本发明授权化合物、药物组合物和制备化合物的方法以及其使用方法在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐, 其中 为双键,并且每个Y独立地为N或CR4;或为单键,并且每个Y独立地为NRY、羰基或CRY2;其中每个RY独立地为H或任选取代的C1-6烷基; R1为任选取代的C1-6烷基或H; R2为任选取代的C2-9杂环基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C2-9杂环基C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C1-9杂芳基、任选取代的C1-9杂芳基C1-6烷基、卤素、–NR52、–OR5、–CONR62、–SO2NR62、–SO2R5A或–Q–R5B; R3为任选取代的C1-9杂芳基; 每个R4独立地为氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C2-6炔基; 每个R5独立地为氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C1-9杂芳基或–SO2R5A;或两个R5连同其所连接的原子一起组合以形成任选取代的C2-9杂环基; 每个R5A独立地为任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基或任选取代的C6-10芳基; 5B为羟基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C1-9杂芳基、–NR、–CONR、–SONR、–SO5A或任选取代的C1-6烷氧基; 每个R独立地为氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烷氧基烷基、任选取代的C6-10芳基C1-6烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C3-8环烷基或任选取代的C1-9杂芳基;或两个R连同其所连接的原子一起组合以形成任选取代的C2-9杂环基; Q为任选取代的C2-9亚杂环基、任选取代的C3-8亚环烷基、任选取代的C1-9亚杂芳基或任选取代的C6-10亚芳基;并且 X为氢或卤素, 其中每个杂环基、亚杂环基、C1-9杂芳基和亚杂芳基包含一至四个独立地选自氮、氧和硫的杂原子; 其中每个任选取代的烷基、烯基、炔基或烷氧基可以被一个、二个或三个独立地选自下述基团中的基团取代:–NR;-NHC3-6环烷基;C6-10芳基;C6-10芳氧基;叠氮基;C3-8环烷基;C3-8环烷氧基;C3-16环烯基;C3-16环炔基;卤素;C2-9杂环基;C2-9杂环基氧基;C1-9杂芳基;羟基;氰基;C1-6烷基磺酰基;C1-6烷基亚磺酰基;C1-6烷基亚氧硫基;=O;=S;-SO2Ra,其中Ra是-NH2,-NHC1-6烷基,-NHC3-6环烷基或C3-8环烷基;和=NR',其中R'是H、C1-6烷基、C6-10芳基和C2-9杂环基,其中每个C2-9杂环基和C1-9杂芳基包含一至四个独立地选自氮、氧和硫的杂原子; 其中每个任选取代的环烷基或亚环烷基可以被一个、二个或三个独立地选自下述基团中的基团取代:C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷基亚磺酰基;C1-6烷基亚氧硫基;C1-6烷基磺酰基;-NH2;-NHC1-6烷基;-NHC3-6环烷基;C6-10芳基;C6-10芳氧基;叠氮基;C3-8环烷基;C3-8环烷氧基;C3-16环烯基;C3-16环炔基;卤素;由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔一次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔两次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔三次或每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔四次的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;C2-9杂环基;C2-9杂环基氧基;C1-9杂芳基;羟基;氰基;=O;=S;-SO2R,其中R是-NH2,-NHC1-6烷基,-NHC3-6环烷基或C3-8环烷基;=NR',其中R'是H、C1-6烷基、C6-10芳基或C2-9杂环基;和-CONRA2,其中每个RA独立地为H或C1-6烷基,或者两个RA连同它们所连接的原子一起结合形成C2-9杂环基,其中每个C2-9杂环基和C1-9杂芳基包含一至四个独立地选自氮、氧和硫的杂原子; 其中每个任选取代的杂环基、亚杂环基、C1-9杂芳基和C1-9亚杂芳基可以被一个、两个、三个、四个或五个独立地选自下述基团中的基团取代:C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷基亚磺酰基;C1-6烷基亚氧硫基;C1-6烷基磺酰基;NH2;-NHC1-6烷基;-NHC3-6环烷基;C6-10芳基;C6-10芳氧基;叠氮基;C3-8环烷基;C3-8环烷氧基;C3-16环烯基;C3-16环炔基;卤素;由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔一次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔两次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔三次或每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔四次的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;C2-9杂环基;C2-9杂环基氧基;羟基;氰基;=O;=S;和=NR',其中R'是H、C1-6烷基、C6-10芳基或C2-9杂环基,其中每个C2-9杂环基包含一至四个独立地选自氮、氧和硫的杂原子;和 其中每个任选取代的芳基或亚芳基可以被一个、两个、三个、四个或五个或多个独立地选自下述基团中的基团取代:C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷基亚磺酰基;C1-6烷基亚氧硫基;C1-6烷基磺酰基;-NH2;-NHC1-6烷基;-NHC3-6环烷基;C6-10芳基;C6-10芳氧基;叠氮基;C3-8环烷基;C3-8环烷氧基;C3-16环烯基;C3-16环炔基;卤素;由一个或两个杂原子间隔一次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔两次、每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔三次或每次独立地由一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子间隔四次的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;C2-9杂环基;C2-9杂环基氧基;羟基;和氰基,其中每个C2-9杂环基包含一至四个独立地选自氮、氧和硫的杂原子。
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