湖南大学邱仁华获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南大学申请的专利铜催化环酮与α, β-不饱和醛/酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119306662B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411046400.6,技术领域涉及:C07D221/04;该发明授权铜催化环酮与α, β-不饱和醛/酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法是由邱仁华;路浩;李心雨;尹双凤设计研发完成,并于2024-08-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本铜催化环酮与α, β-不饱和醛/酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种铜催化环酮与α,β‑不饱和醛酮和NH4I的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的反应研究,在CuOAc2DPEPhos催化下,DIPEA作为有机碱,碘化铵NH4I作为N源与环酮和α,β‑不饱和醛酮三组分形式形成[2+1+3]级联环化高选择性合成熔融吡啶类衍生物的新方法。该方法使用CuOAc2作为价格低廉催化剂,避免使用了复杂和敏感的有机金属试剂。同时,这种正式的[2+1+3]环化反应适用于多种底物,对多种取代基具有良好的耐受性,并能以良好的产率提供易于获得的熔融吡啶。此外,该反应还具有添加剂价格低廉、反应条件温和、起始原料易得等特点。实现了由易商购的起始原料在温和条件下发生多组分级联环化协议,构建了具有高区域选择性的熔融吡啶类化合物。
本发明授权铜催化环酮与α, β-不饱和醛/酮和碘化铵的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种铜催化环酮与α,β-不饱和醛酮和NH4I的[2+1+3]环化反应构建熔融吡啶化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:在氮气氛围下,以CuOAc2作为催化剂,DPEPhos作为配体,DIPEA作为碱,甲醇为超干溶剂与环酮、α,β-不饱和醛酮和NH4I在30℃-100℃下搅拌2-48小时即得到含有熔融吡啶化合物的产物; 所述环酮为环丁酮、环戊酮、环庚酮、环辛酮和环十二酮中的一种; 所述α,β-不饱和醛酮为1-辛烯-3-酮、1-戊烯-3-酮、苯基丙-2-烯基-1-酮、甲基丙烯醛和反-2-戊烯醛和2E-1,3-二苯基-2-丙烯-1-酮中的一种; 所述熔融吡啶化合物的化学式如下: R1为氢H,正戊基,乙基或苯基; R2为H或甲基; R3为H或苯基。
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