常州大学付钰获国家专利权
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龙图腾网获悉常州大学申请的专利二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119707985B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411826786.2,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法是由付钰;史一安;李俊华设计研发完成,并于2024-12-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机药物合成领域,公开了二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法。本发明在惰性气体的保护下,将下述所示的2‑2‑碘苯基‑吲哚1、二叔丁基二氮丙啶酮2、钯催化剂、配体和碱按照比例加入有机溶剂中,在加热温度下反应,反应之后制备得到所示的双吲哚并环化合物,反应完成后分离目标产物。本发明使用二叔丁基二氮丙啶酮作为氮源,该方法具有方法简单、新颖的优点,能够以较高的效率合成一系列双吲哚并环化合物及其衍生物。
本发明授权二叔丁基二氮丙啶酮作为胺源合成双吲哚并环化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种双吲哚并环化合物的合成方法,其特征在于:在惰性气体的保护下,将式1中所示的2-2-碘苯基-吲哚1、二叔丁基二氮丙啶酮2、钯催化剂、膦配体和碱,按照比例加入有机溶剂中,在加热条件下反应,反应完成后分离目标产物双吲哚并环化合物3; ; R1选自氢原子、5-Me、5-F、5-Cl、5-三氟甲氧基、4.6-二甲基、4.6-二氯取代基中的一种; R2选自氢原子、4-F、4-Cl、3-Me、3-Cl取代基中的一种; R3选自烷基、苄基或者2-甲基戊烯基中的一种; 钯催化剂选自醋酸钯、三氟乙酸钯、二乙酰丙酮钯、氯化钯、碘化钯、氢氧化钯中的一种或多种。
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