上海泓博尚奕药物技术有限公司曹文波获国家专利权
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龙图腾网获悉上海泓博尚奕药物技术有限公司申请的专利一种高通量合成1-苯基氮杂环丁烷类化合物的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119751326B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411699219.5，技术领域涉及：C07D205/04；该发明授权一种高通量合成1-苯基氮杂环丁烷类化合物的方法是由曹文波;杨建章;徐忠民设计研发完成，并于2024-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高通量合成1-苯基氮杂环丁烷类化合物的方法在说明书摘要公布了：本发明公开一种高通量合成1‑苯基氮杂环丁烷类化合物的方法，包括如下步骤：在溶剂中，式Ⅰ所示化合物与式Ⅱ所示化合物在催化剂和碱存在下发生C‑N偶联反应，得到式Ⅲ所示的1‑苯基氮杂环丁烷类化合物；式中，R1、R2为烷基、卤素、芳基、取代芳基、烷氧基、羟基、腈基中的任意一种；R3为F、Cl、Br、I中的任意一种；R4为羟基、烷基氧基、H、卤素、烷基中的任意一种。本发明通过高通量合成构建一系列的氮杂环类化合物，获得了一系列氮杂环化合物，并且通过适当的高通量筛选在极短的时间内获得最佳的反应条件，能够解决现有合成方法构建碳氮杂环较为复杂以及条件选择较为困难且人力时间成本较大的问题。
本发明授权一种高通量合成1-苯基氮杂环丁烷类化合物的方法在权利要求书中公布了：1.一种高通量合成1-苯基氮杂环丁烷类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤： ； 在溶剂中，式Ⅰ所示化合物与式Ⅱ所示化合物在催化剂、碱和过渡金属存在下，并于100℃条件下发生C-N偶联反应，得到式Ⅲ所示的1-苯基氮杂环丁烷类化合物； 式Ⅰ所示化合物选自以下化合物中的任意一种： ； 式Ⅱ所示化合物选自以下化合物中的任意一种： ； 式Ⅲ所示化合物选自以下化合物中的任意一种： ； 所述催化剂采用BrettPhos、溶剂采用DMF、过渡金属采用Pd2dba3，碱采用Cs2CO3； 式Ⅰ所示化合物与式Ⅱ所示化合物、过渡金属、催化剂、碱的比例为1:2:0.01:0.04:5。
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