中山大学陈森华获国家专利权
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龙图腾网获悉中山大学申请的专利一种Isaridin E环酯肽的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119859167B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411991843.2,技术领域涉及:C07K7/02;该发明授权一种Isaridin E环酯肽的制备方法是由陈森华;陈俊杰;刘岚设计研发完成,并于2024-12-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种Isaridin E环酯肽的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于多肽合成技术领域,具体涉及一种IsaridinE环酯肽的制备方法。本发明通过酯键前体的关闭、多肽固相合成以及闭环反应成功制备了IsaridinE环酯肽。其中,化合物A与Fmoc‑β‑丙氨酸连接,再通过氢气还原,实现了酯键前体的关闭,为后续的多肽固相合成提供了反应基础。总体而言,本发明首次采用化学合成法成功制备了IsaridinE环酯肽,相较于从海洋真菌中分离、纯化及提取的传统途径,本方法不仅实现了产量上的可控性和稳定性,还为IsaridinE环酯肽的广泛应用提供了充足的物质保障。
本发明授权一种Isaridin E环酯肽的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种IsaridinE环酯肽的制备方法,其特征在于,合成路线如下: 具体包括以下步骤: S1.将化合物A在二氯甲烷、N,N-二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶的条件下与Fmoc-β-丙氨酸反应,得化合物B; S2.将步骤S1所得化合物B经还原反应,得到化合物C; S3.将步骤S2所得化合物C经多肽固相合成法获得直链肽NH-Pro-Phe-NMeVal-NMeVal-βAla-D-Oleu-OH; S4.将步骤S3所得直链肽经闭环反应,得到IsaridinE环酯肽; 其中,步骤S4中,所述闭环反应为将步骤S3所得直链肽在四氢呋喃、2-肟基-氰基乙酸乙酯-N,N-二甲基-吗啉基脲六氟磷酸酯、N,N-二异丙基乙胺的条件下进行闭环反应,后处理,得到IsaridinE环酯肽。
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