北京理工大学重庆创新中心向南希获国家专利权
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龙图腾网获悉北京理工大学重庆创新中心申请的专利一种光学纯(2R, 3R)-二氢槲皮素的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120665039B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511186865.6,技术领域涉及:C07D311/32;该发明授权一种光学纯(2R, 3R)-二氢槲皮素的合成方法是由向南希;陈頔;蒋小燕;刘利娟;赵久会;吴越;林森设计研发完成,并于2025-08-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种光学纯(2R, 3R)-二氢槲皮素的合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种光学纯2R,3R‑二氢槲皮素的合成方法,包括以下步骤:a、在惰性气体保护,Lewis酸催化下,间苯二甲醚和草酰氯单乙酯反应,得到化合物V;b、在二价钴盐催化下,选择性活化化合物V邻位的C‑H键后,与3,4‑二甲氧基苄醇反应得到化合物IV;c、在惰性气体保护的碱性条件下,化合物IV发生分子内关环,得到化合物III;d、在惰性气体保护,一价铑盐和手性膦配体原位形成的铑络合物的催化下,化合物III对应选择性的实现双键的加氢还原,得到化合物II;e、在溴化钠或碘化钠催化下,化合物II与三氯化铝反应脱甲基后,得到光学纯2R,3R‑二氢槲皮素,本发明合成原料廉价易得,操作简单、收率和光学纯度高,适用于工业化生产。
本发明授权一种光学纯(2R, 3R)-二氢槲皮素的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种光学纯2R,3R-二氢槲皮素的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: a、制备2-2,4-二甲氧基苯基-2-氧代乙酸乙酯 在惰性气体保护,Lewis酸催化下,间苯二甲醚和草酰氯单乙酯反应,得到2-2,4-二甲氧基苯基-2-氧代乙酸乙酯; b、制备2-2-3,4-二甲氧基苄基氧基-4,6-二甲氧苯基-2-氧代乙酸乙酯 在二价钴盐催化下,通过羰基导向的碳氢键活化策略,选择性活化2-2,4-二甲氧基苯基-2-氧代乙酸乙酯邻位的C-H键,与3,4-二甲氧基苄醇反应后,得到2-2-3,4-二甲氧基苄基氧基-4,6-二甲氧苯基-2-氧代乙酸乙酯; c、制备2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基-4H-色烯-4-酮 在惰性气体保护,碱性条件下,2-2-3,4-二甲氧基苄基氧基-4,6-二甲氧苯基-2-氧代乙酸乙酯发生分子内关环,得到2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基-4H-色烯-4-酮; d、制备2R,3R-2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基色满-4-酮 在一价铑盐和手性膦配体原位形成的铑络合物的催化下,实现2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基-4H-色烯-4-酮中双键的对映选择性加氢还原,得到光学纯化合物2R,3R-2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基色满-4-酮; e、制备光学纯2R,3R-二氢槲皮素 在溴化钠或碘化钠催化下,2R,3R-2-3,4-二甲氧基苯基-3-羟基-5,7-二甲氧基色满-4-酮与三氯化铝反应,脱甲基后,得到目标物光学纯2R,3R-二氢槲皮素。
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