卫材R&D管理有限公司肖建军获国家专利权
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龙图腾网获悉卫材R&D管理有限公司申请的专利用雌激素受体-α抑制剂的口服剂型治疗癌症的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114340625B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080051897.4,技术领域涉及:A61K31/4439;该发明授权用雌激素受体-α抑制剂的口服剂型治疗癌症的方法是由肖建军;N·M·里奥;V·里姆库纳斯设计研发完成,并于2020-05-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本用雌激素受体-α抑制剂的口服剂型治疗癌症的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及包含人ERα的抑制剂的药物组合物,以及使用ERα抑制剂的癌症治疗方法。特别地,本文描述了具有规定的药代动力学PK曲线的H3B‑6545的剂量,其允许将所述抑制剂有效且安全地施予至有需要的人类受试者。
本发明授权用雌激素受体-α抑制剂的口服剂型治疗癌症的方法在权利要求书中公布了:1.口服剂型,其中,所述口服剂型是胶囊,所述胶囊包含: i内相,其包含式I所示化合物或其药学上可接受的盐、乳糖单水合物、低取代的羟丙基纤维素、微晶纤维素、羟丙基纤维素、胶态无水二氧化硅、和硬脂酸镁, 其中,所述式I是由以下结构表示的E-N,N-二甲基-4-[2-[5-[Z-4,4,4-三氟-1-3-氟-1H-吲唑-5-基-2-苯基丁-1-烯基]吡啶-2-基]氧乙基氨基]丁-2-烯酰胺: 和 ii外相,其包含硬脂酸镁, 其中,所述剂型包含总当量为25mg、50mg、或100mg至600mg的式I所示化合物或其药学上可接受的盐,并且 其中,式I所示化合物或其药学上可接受的盐占所述剂型的总重量的25%至30%,所述乳糖单水合物占所述剂型的总重量的10%至15%,所述低取代的羟丙基纤维素占所述剂型的总重量的5%至10%,所述微晶纤维素占所述剂型的总重量的1%至5%,所述羟丙基纤维素占所述剂型的总重量的0.5%至5%,所述胶态无水二氧化硅占所述剂型的总重量的0.05%至0.5%,所述硬脂酸镁占所述剂型的总重量的0.1%至1%。
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