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北京蓝博特科技有限公司开永平获国家专利权

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龙图腾网获悉北京蓝博特科技有限公司申请的专利一种(S)-2-(3, 5-二甲基苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120365200B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510492964.0,技术领域涉及:C07D207/06;该发明授权一种(S)-2-(3, 5-二甲基苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法是由开永平;鲁刚;文兆峰;柴宝红设计研发完成,并于2025-04-18向国家知识产权局提交的专利申请。

一种(S)-2-(3, 5-二甲基苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种S‑2‑3,5‑二甲基苯基吡咯烷盐酸盐的制备方法,包括:将1,4‑丁二醇作为初始原料,经步骤1‑步骤8等具体流程,最终获得目标产物S‑2‑3,5‑二甲基苯基吡咯烷盐酸盐,该生成物可用作关键手性中间体参与抑制性G蛋白偶联受体的合成。本发明提供的制备方法的原料易获取,工艺流程简单易操作,反应条件温和,能够实现生成物批量产出。

本发明授权一种(S)-2-(3, 5-二甲基苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种S-2-3,5-二甲基苯基吡咯烷盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1:在氮气保护下,将1,4-丁二醇溶解在有机溶剂中,冷却至0℃,加入咪唑;在控温0℃条件下加入叔丁基二甲基氯硅烷,添加完毕后升温至室温,充分搅拌反应完成后,经淬灭、萃取、干燥、浓缩处理得到化合物4的粗品; 步骤2:将化合物4溶解在有机溶剂中,冷却至0℃,在控温0℃条件下分次加入DESS-MARTIN氧化试剂,添加完毕后升温至室温,充分搅拌反应完成后,经淬灭、萃取、干燥、浓缩处理得到化合物5的粗品; 步骤3:将化合物5溶解在有机溶剂中,加入R-叔丁基亚磺酰胺、无水硫酸铜并加热至40℃,充分搅拌反应完成后,经过滤、洗涤、干燥、浓缩处理得到化合物6的粗品,后经纯化处理得到化合物6的纯品; 步骤4:在氮气保护下,将3,5-二甲基溴苯溶解在有机溶剂中,冷却至-78℃,加入丁基锂正己烷溶液;控温-78℃条件下搅拌反应,并滴入溶解有化合物6的有机溶液,反应完成后,经淬灭、萃取、干燥、浓缩得到化合物7的粗品,后经纯化处理得到化合物7的纯品; 步骤5:将化合物7溶解在有机溶剂中,加入TBAF并加热至50℃,搅拌反应完成后经萃取、干燥、浓缩处理得到化合物8; 步骤6:将化合物8溶解在有机溶剂中,加入三乙胺,控制温度在25℃以下并缓慢滴加甲基磺酰氯,搅拌反应完成后经淬灭、萃取、干燥、浓缩得到化合物9的粗品; 步骤7:在氮气保护下,将化合物9溶解在有机溶剂中,冷却至0℃,缓慢分批加入氢化钠,搅拌反应完成后,经萃取、干燥、浓缩,得到化合物10的粗品,后经纯化处理得到化合物10的纯品; 步骤8:将化合物10投入反应容器,并向容器中加入氯化氢二氧六环溶液,室温下搅拌反应完成后,经萃取、洗涤、烘干处理得到目标产物化合物2。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人北京蓝博特科技有限公司,其通讯地址为:102629 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地天荣街19号1幢3层302;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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