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龙图腾网获悉阿尔维纳斯股份有限公司申请的专利靶向PROTAC的Tau蛋白及相关使用方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN110234646B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201780081243.4，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权靶向PROTAC的Tau蛋白及相关使用方法是由安德鲁·P·克鲁;迈克尔·贝尔林;约翰·J·弗拉纳根;H·董;亚力克西·伊先科设计研发完成，并于2017-11-01向国家知识产权局提交的专利申请。

本靶向PROTAC的Tau蛋白及相关使用方法在说明书摘要公布了：本公开内容涉及双官能化合物，其可用作tau蛋白的调节剂。特别地，本公开内容涉及双官能化合物，其在一端上含有与E3泛素连接酶结合的VHL或cereblon配体，且在另一端上含有结合tau蛋白的部分，使得tau蛋白置于泛素连接酶附近，以实现tau的降解和抑制。本公开内容显示出与tau蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理学活性。用本公开内容的化合物和组合物治疗或预防起因于tau蛋白的聚集或累积的疾病或病症。

本发明授权靶向PROTAC的Tau蛋白及相关使用方法在权利要求书中公布了：1.一种具有以下化学结构的化合物： ULM―L―PTM， 或者其药学可接受的盐， 其中： a所述L选自： -O-CH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-O-； -CH2m-OCH2n-OCH2o-OCH2p-OCH2q-OCH2r-O-； 其中： L的每个m、n、o、p、q和r独立地是0、1、2、3、4、5、或6，条件是当m、n、o、p、q和r中的任何一个为零时，没有形成N-O或O-O键， 以及 其中每个n和m独立地是0、1、2、3、4、5或6； b所述ULM是： 其中： W是CH2或C＝O； 每个X是O； Z是O； G是H； Q1、Q2和Q4各自独立地是CH或CR； Q3是N、CH或CR； A是H； n是1、2、3或4； R是-OR’、C1-6烷基、-Cl、-F、-Br或-I，其中一个R共价连接至L； R'是H；以及 表示是立体特异性或非立体特异性的键；以及 c所述PTM选自： 其中： R1选自H和任选被1、2或3个卤素取代的C1-6烷基；并且 R7、R8和R9各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素、羟基、C1-6烷氧基和氰基。

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