广东东阳光药业有限公司詹宁辛获国家专利权
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龙图腾网获悉广东东阳光药业有限公司申请的专利瑞德西韦的共晶及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114591366B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111477049.2,技术领域涉及:C07F9/6561;该发明授权瑞德西韦的共晶及其制备方法是由詹宁辛;孙垚;叶辉青;张杰;廖守主;陈勇;黄芳芳设计研发完成,并于2021-12-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本瑞德西韦的共晶及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了瑞德西韦的共晶及其制备方法,属于药物化学领域。所述晶型I的XRPD图含有如下2θ值的特征峰:5.0,7.6,13.1,14.3,15.7,17.2,17.9,19.0,20.5,22.6,23.3,27.5和28.6度的位置有衍射峰;晶型A的X‑射线粉末衍射图中在2θ为4.8,8.9,10.5,14.3,15.9,16.9,19.7,21.4,23.5,24.5,和26.3度的位置有衍射峰。所述晶型均具有较好的稳定性、良好的溶解度和低引湿性,有利于储存、转移、生产工艺中操作,适于制备成制剂。
本发明授权瑞德西韦的共晶及其制备方法在权利要求书中公布了:1.瑞德西韦与硝基苯甲酸化合物的共晶,瑞德西韦与硝基苯甲酸化合物的化学计量比为1:1,所述硝基苯甲酸化合物为间硝基苯甲酸或3,5-二硝基苯甲酸;其中,瑞德西韦与间硝基苯甲酸的共晶为晶型I,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线粉末衍射光谱,晶型I的X-射线粉末衍射图中在2θ为5.0,7.6,13.1,14.3,15.7,17.2,17.9,19.0,20.5,22.6,23.3,27.5和28.6度的位置有衍射峰;或者晶型I的X-射线粉末衍射图中在2θ为5.7,10.3,13.6,14.9,16.2,17.4,18.6,19.8,21.1,23.0,24.4和28.2度的位置有衍射峰;或晶型I的X-射线粉末衍射图中在2θ为5.0,5.7,7.6,10.3,13.1,13.6,14.3和14.9度的位置有衍射峰;或晶型I的X-射线粉末衍射图中在2θ为5.0,5.7,7.6,10.3,13.1,13.6,14.3,14.9,15.7,16.2,17.2,17.4,17.9,18.6,19.0和19.8度的位置有衍射峰;或晶型I的X-射线粉末衍射图中在2θ为5.0,5.7,7.6,10.3,13.1,13.6,14.3,14.9,15.7,16.2,17.2,17.4,17.9,18.6,19.0,19.8,20.5,21.1,22.6,23.0,23.3,24.4,27.5,28.2和28.6度的位置有衍射峰;其中,瑞德西韦与3,5-二硝基苯甲酸的共晶为晶型A,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线粉末衍射光谱,晶型A的X-射线粉末衍射图中在2θ为4.8,8.9,10.5,14.3,15.9,16.9,19.7,21.4,23.5,24.5,和26.3度的位置有衍射峰;或者晶型A的X-射线粉末衍射图中在2θ为6.5,10.1,13.0,15.0,16.4,19.2,21.2,23.0,24.1,25.7和27.6度的位置有衍射峰;或晶型A的X-射线粉末衍射图中在2θ为4.8,6.5,8.9,10.1,10.5,13.0,14.3和15.0度的位置有衍射峰;或晶型A的X-射线粉末衍射图中在2θ为4.8,6.5,8.9,10.1,10.5,13.0,14.3,15.0,15.9,16.4,16.9,19.2和19.7度的位置有衍射峰;或晶型A的X-射线粉末衍射图中在2θ为4.8,6.5,8.9,10.1,10.5,13.0,14.3,15.0,15.9,16.4,16.9,19.2,19.7,21.2,21.4,23.0,23.5,24.1,24.5,25.7,26.3和27.6度的位置有衍射峰。
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