上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司金积松获国家专利权
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龙图腾网获悉上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司申请的专利一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114685509B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011561875.0,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法是由金积松;姜亚飞;卢浩;凌根;黄鲁宁;陈茜;陶安平;安建国;顾虹设计研发完成,并于2020-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法,包括如下反应路线和反应步骤:将中间体D溶于二氯甲烷中,加入一定当量的质子性溶剂或者酸类试剂,降温至10~‑90℃,加入BCl3的二氯甲烷溶液,保持10~‑90℃反应温度下反应数小时,反应完成后,加入淬灭的有机溶剂,析出固体,抽滤烘干固体,得到中间体E的盐酸盐或进一步游离得到中间体化合物E。本发明还提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:中间体化合物E盐酸盐在质子性溶剂中打浆,分离得到中间体E的盐酸盐纯品。本发明通过控制反应条件和后处理纯化来有效的降低瑞德西韦关键中间体中的相关杂质,制备纯度大于99.0%的瑞德西韦关键中间体,该制备方法,操作简便,能很好的控制产品中杂质含量,得到产品质量好,收率高,适合于工业上放大生产。
本发明授权一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法,包括如下反应路线和反应步骤: 将中间体D溶于有机溶剂I中,加入一定当量的质子性溶剂或酸类试剂的一种或者两者的混合物,加入脱苄基试剂,在一定温度下反应数小时后分离得到中间体E的盐酸盐或进一步游离得到中间体化合物E; 所述的质子性溶剂为醇类溶剂或醇类溶剂和水的混合物,所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇;所述的酸类试剂为无机酸和有机酸中的一种或者两者的混合物,所述有机酸为甲酸、乙酸,所述无机酸为硝酸、磷酸、硫酸、氯化氢、溴化氢、碘化氢; 所述的有机溶剂I选自二氯甲烷;所述的脱苄基试剂选自BCl3的二氯甲烷溶液;所述的一定当量的质子性溶剂或酸性试剂为0.1~10倍中间体D摩尔当量的质子性溶剂。
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