广西师范大学刘洋汉获国家专利权
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龙图腾网获悉广西师范大学申请的专利一种SIRT5抑制剂及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115448915B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211205670.8,技术领域涉及:C07D417/04;该发明授权一种SIRT5抑制剂及其制备方法和用途是由刘洋汉;姚健;阴玉栋设计研发完成,并于2022-09-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种SIRT5抑制剂及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明公开了一种SIRT5抑制剂及其制备方法和用途。其结构式如式Ⅰ所示:其中A为:B为:R选自:Cl、CN、OCH3、CH3、COOCH3、COOH。本发明的化合物对SIRT5有较好的抑制活性,尤其R为COOH时的化合物活性最佳,显著优于目前报道的一些SIRT5小分子抑制剂。本发明取代4‑亚苄基‑5‑甲基‑2‑4‑苯噻唑‑2‑基‑吡唑‑3‑酮衍生物药效明确,为临床提供了一种新的用药选择。
本发明授权一种SIRT5抑制剂及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种SIRT5蛋白抑制剂,其特征在于,所述SIRT5蛋白抑制剂的活性成分为取代4-亚苄基-5-甲基-2-4-苯噻唑-2-基-吡唑-3-酮衍生物;所述取代4-亚苄基-5-甲基-2-4-苯噻唑-2-基-吡唑-3-酮衍生物的结构式为: , 所述SIRT5蛋白抑制剂中还包括一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂; 所述取代4-亚苄基-5-甲基-2-4-苯噻唑-2-基-吡唑-3-酮衍生物由以下方法制备: 1将氨基硫脲与3-氯-2-溴苯乙酮加入到含有醋酸钾的乙醇水溶液中,在室温条件下搅拌反应3h,待反应完成后过滤,滤查用冰乙醇冲洗、真空干燥得到白色固体化合物4-4-氯苯基-2-肼基噻唑; 24-4-氯苯基-2-肼基噻唑与乙酰乙酸乙酯加入到乙酸中,在80℃下搅拌反应3h,TLC监测,待反应完成后除去有机溶剂,用饱和碳酸氢钠溶液处理残查,乙酸乙酯萃取,合并有机相、饱和食盐水冲洗,无水硫酸钠干燥,最后经柱色谱分离得到淡黄色固体化合物1-[4-4-氯苯基噻唑-2-基]-3-甲基-1H-吡唑-5-醇; 31-[4-4-氯苯基噻唑-2-基]-3-甲基-1H-吡唑-5-醇与对甲酰基苯甲醛入到无水乙醇中,再甲入催化量的哌啶回流反应,TLC监测,待反应完成后经柱色谱粗分离得到淡黄色固体,再加入乙醇回流1h后自然冷却至室温,过滤得到高纯度的淡黄色固体Y-17-3; 4将Y-17-3溶解到到含有碳酸钾的乙醇水溶液中,回流反应过夜,TLC监测,待反应完成后冷却至室温,然后除去有机溶,用1NHCl调节溶液显酸性,过滤收集滤查,乙醇重结晶,真空干燥得到淡黄色固体化合物,即为取代4-亚苄基-5-甲基-2-4-苯噻唑-2-基-吡唑-3-酮衍生物。
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