西安交通大学;杭州华东医药集团康润制药有限公司魏晓峰获国家专利权
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龙图腾网获悉西安交通大学;杭州华东医药集团康润制药有限公司申请的专利一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116082363B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310124471.2，技术领域涉及：C07D498/18；该发明授权一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法是由魏晓峰;王慧爽;曹康德;范春英;张伟伟;汪雨婷;孙佳佳;康沁春设计研发完成，并于2023-02-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种雷帕霉素40‑位羟基的烷基化合成方法，属于药物合成技术领域。该方法为：在惰性气体气氛中，往微波反应管中依次加入雷帕霉素、分子筛和添加剂，添加剂为三苯基氧化膦、三4‑氟苯基氧化膦、三4‑甲氧基苯基氧化膦、三环己基氧化膦、三苯基硫化膦、三苯基硒化膦或六甲基磷酰三胺；随后加入烷基化试剂、碱以及有机溶剂，密封，在微波反应仪中反应，降温、抽滤、洗涤、干燥、过滤、提纯，得到雷帕霉素40‑位羟基的烷基化产物。该方法相较于现有的雷帕霉素40‑位羟基的烷基化修饰方法，操作简单，成本低，反应时间短，杂质少，易分离，产率更高，可达79.1％，适合工业化生产，能为依维莫司等雷帕霉素衍生物的合成开发提供新思路。
本发明授权一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法在权利要求书中公布了：1.一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法，其特征在于，在惰性气体气氛中，依次加入雷帕霉素和添加剂，随后加入烷基化试剂、碱以及有机溶剂，在65℃微波条件下反应1~5min，抽滤、洗涤、干燥、过滤、分离提纯，得到雷帕霉素40-位羟基的烷基化产物； 其中，所述添加剂为三苯基氧化膦、三4-氟苯基氧化膦、三4-甲氧基苯基氧化膦、三环己基氧化膦、三苯基硫化膦、三苯基硒化膦或六甲基磷酰三胺；所述烷基化试剂为三氟甲磺酸-2-[叔丁基二甲基硅基]乙酯或三氟甲磺酸-2-炔丙基乙酯；所述有机溶剂为甲苯、氯苯和氟苯中的任意一种。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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