安庆启晟合研医药科技有限公司;上海启晟合研医药科技有限公司胡孟奇获国家专利权
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龙图腾网获悉安庆启晟合研医药科技有限公司;上海启晟合研医药科技有限公司申请的专利芦可替尼关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116082382B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310101362.9,技术领域涉及:C07F7/08;该发明授权芦可替尼关键中间体的制备方法是由胡孟奇;茹翔;朱占群设计研发完成,并于2023-02-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本芦可替尼关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种芦可替尼关键中间体的制备方法,该方法包括:a式3化合物与式4化合物进行Kumada偶联反应,得式5化合物;b对式5化合物进行脱保护,选择性脱除乙氧基乙基,即得式1化合物。本发明将Kumada反应运用到式5化合物的制备中,反应条件温和,能够通过廉价的催化剂实现偶联,收率高,成本低,且能够安全生产。本发明的整体反应路线简洁,对环境友好,原料简单易得,具有较高的经济价值。
本发明授权芦可替尼关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式1化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤: a式3化合物与式4化合物进行Kumada偶联反应,得式5化合物;X为Cl或Br; b对式5化合物进行脱保护,选择性脱除乙氧基乙基,即得式1化合物; 步骤a中,所述Kumada偶联反应在催化剂存在下进行,所述催化剂为镍基催化剂。
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