杭州科巢生物科技有限公司郑旭春获国家专利权
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龙图腾网获悉杭州科巢生物科技有限公司申请的专利一种瑞司美替罗的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116768802B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310597827.4,技术领域涉及:C07D237/16;该发明授权一种瑞司美替罗的合成方法是由郑旭春;张一平;刘巧灵;付晨晨;吴怡华设计研发完成,并于2023-05-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种瑞司美替罗的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种瑞司美替罗的合成方法,以化合物1为起始原料,先与水合肼反应得到化合物2,接着氯化得到3,6‑二氯‑4‑异丙基哒嗪化合物3,随后水解得到化合物4,再与化合物5缩合得到瑞司美替罗关键化合物6,化合物6经亚硝化后与氰基乙酰胺化合物7缩合得到中间体化合物8,最后环合得到目标产物瑞司美替罗9;该方法反应条件温和转化率高,该路线不仅大大缩短了合成路线,极大地提高了路线效率,降低了工艺成本,而且降低了亚硝胺风险,利于提高最终成品纯度,适合放大生产。
本发明授权一种瑞司美替罗的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞司美替罗的合成方法,其特征在于,包括将化合物8在羰基化试剂作用下环合得到目标产物9; 89 所述羰基化试剂选自羰基二咪唑,加入碱三乙胺。
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