山东新时代药业有限公司张贵民获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种罗沙司他中间体化合物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117285464B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202210694279.2，技术领域涉及：C07D217/26；该发明授权一种罗沙司他中间体化合物及其制备方法和应用是由张贵民;贾俊豪;祝士国;刘忠设计研发完成，并于2022-06-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种罗沙司他中间体化合物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种罗沙司他中间体化合物及其制备方法和应用。该化合物由丙烯酰甘氨酸甲酯与间苯氧基苯乙酮肟成环制得；反应条件温和，收率和纯度较高。该化合物用于制备罗沙司他关键中间体1‑甲基‑4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羰基甘氨酸甲酯，且具有较高的反应稳定性，所得产品具有较高的收率及纯度，适于工业化生产。
本发明授权一种罗沙司他中间体化合物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种罗沙司他中间体化合物I的制备方法，其特征在于，其制备方法包括如下步骤： 步骤1，将化合物I-1、丙烯酰甘氨酸甲酯SM-2、[Cp*RhCl2]2、三甲基乙酸、银盐加入乙腈中，控温TB反应，经检测反应完毕后，经后处理制得中间体化合物I-2，反应路线如下： ； 步骤2，化合物I-2通过异喹啉环的氮氧化，继而在对甲苯磺酰氯的催化下发生重排反应，后处理得到化合物I； 反应路线如下： ； 步骤1中所述的银盐为Ag2CO3； 步骤1中所述的化合物I-1与SM-2与[Cp*RhCl2]2、三甲基乙酸、银盐的投料摩尔比为1：1.3：2.0%：2.0：2.0； 步骤1中所述的反应温度TB为20～25℃； 步骤2中所述氮氧化反应的氧化剂为间氯过氧苯甲酸； 步骤2中所述氮氧化反应的溶剂为冰醋酸； 步骤2中所述氮氧化反应的温度为60～70℃；所述重排反应的温度25～61℃。
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