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福建省微生物研究所杨国新获国家专利权

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龙图腾网获悉福建省微生物研究所申请的专利一种依维莫司合成制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117304208B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311043239.2,技术领域涉及:C07D498/18;该发明授权一种依维莫司合成制备方法是由杨国新;黄捷;应加银;李清琴;陈夏琴;李夸良;陈有钟设计研发完成,并于2023-08-18向国家知识产权局提交的专利申请。

一种依维莫司合成制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种依维莫司合成制备方法,所述方法步骤如下:1在碱性条件下,化合物A西罗莫司与活性酯B在有机溶剂中加热反应得化合物C,即为西罗莫司43与28位羟基双醚化的中间体;其反应温度为50‑70℃;2化合物C在溶剂中经酸水解反应得化合物D依维莫司,反应温度为‑20~0℃。本发明的制备方法简化了工艺操作流程,具有较好的工业应用推广前景。

本发明授权一种依维莫司合成制备方法在权利要求书中公布了:1.一种依维莫司合成制备方法,其特征在于:所述方法步骤如下: 1在碱性条件下,化合物A西罗莫司与活性酯B在有机溶剂中加热反应得化合物C,即为西罗莫司43与28位羟基双醚化的中间体;其反应温度为50-70℃,反应式1如下: 其中,P为保护基团; 所述有机溶剂为甲苯或二甲苯;化合物A与活性酯B的投料摩尔数比为1:2~1:15;活性酯B与碱的投料摩尔数比为1:1~1:1.5;所述活性酯B为三氟甲磺酸-2-[叔丁基二甲基硅基]乙酯;反应体系中,所述西罗莫司的浓度为0.01~1.0molL; 2化合物C在溶剂中经酸水解反应得化合物D依维莫司,反应温度为-20~0℃,反应式2如下:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人福建省微生物研究所,其通讯地址为:350000 福建省福州市仓山区进步路25号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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