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龙图腾网获悉成都英特格诺生物科技有限公司申请的专利一种小分子四价铂前药自组装纳米粒子及其制备方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118021730B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-21发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410107039.7，技术领域涉及：A61K9/14；该发明授权一种小分子四价铂前药自组装纳米粒子及其制备方法和应用是由石虎兵;徐天玥;郑丹设计研发完成，并于2024-01-25向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种小分子四价铂前药自组装纳米粒子及其制备方法和应用在说明书摘要公布了：本发明涉及一种小分子四价铂前药自组装纳米粒子及其制备方法和应用，所述自组装纳米粒子由以全氟碳链为轴向配体的小分子四价铂前药在不借助其他辅料或纳米载体的情况下自组装制得。该自组装纳米粒子不仅可以降低二价铂类药物的系统毒性和改善四价铂前药的难溶性问题，而且具有结构简单、载药量极高及避免高分子辅料毒性的优势。此外，本发明还提供了一种纳米臭氧递送系统，该系统通过将臭氧递送至肿瘤，可在联合X射线辐照时促进活性氧的生成并缓解肿瘤内乏氧导致的放疗耐受，从而实现放疗增敏。本发明所述自组装纳米粒子和纳米臭氧递送系统均具有增强对肿瘤细胞的杀伤效果、降低二价铂类药物对正常细胞的毒性、肿瘤组织靶向和蓄积、在体内增强抗肿瘤作用等能力，具有良好的临床应用前景。

本发明授权一种小分子四价铂前药自组装纳米粒子及其制备方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种纳米臭氧递送系统的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 1小分子四价铂前药PtIV-PFOA的合成 步骤1：四价铂前药Oxoplatin的制备：将100mg顺铂均匀混悬于2.5mL纯水中，搅拌下置于55℃油浴中，加入3.5mL30%的过氧化氢，继续在55℃油浴中避光搅拌1.5h；将反应液置于4℃过夜，产物充分结晶后过滤取沉淀；依次用240μL预冷的纯水、240μL无水乙醇、600μL无水乙醚洗涤沉淀后获得淡黄色粉末状产物Oxoplatin； 步骤2：全氟辛酰氯的制备：将1g全氟辛酸、104μL二氯亚砜和50μLDMF于氮气保护下在75℃搅拌反应4h；通过旋蒸去除体系中剩余的二氯亚砜和DMF，获得淡黄色液体全氟辛酰氯； 步骤3：小分子四价铂前药PtIV-PFOA的制备：在氮气保护下将Oxoplatin与过量全氟辛酰氯充分混合，搅拌下于75℃反应12h；所得产物沉淀用饱和碳酸氢钠洗涤三次，再用纯水充分洗涤，沉淀干燥后获得白色粉末状固体PtIV-PFOA； 2小分子四价铂前药自组装纳米粒子PtF的制备 将PtIV-PFOA配置为15mgmL的二甲基亚砜溶液，在35W超声下，将100uL的PtIV-PFOA的二甲基亚砜溶液缓慢滴入2mL纯水中，即形成PtF纳米粒子； 将PtF纳米粒子继续置于在35W超声中以均匀粒径，超声总时间为10min；最终获得的PtF纳米粒通过3500D的透析膜透析，去除体系中的二甲基亚砜； 3小分子四价铂前药纳米臭氧递送系统的制备 步骤1：将PtIV-PFOA配置为2mgmL的丙酮溶液，在1mL的PtIV-PFOA的丙酮溶液中加入50μL的全氟萘烷，将体系充分混合后，超声至乳化，再加入2mL的纯水，超声至形成均匀乳液PFD@PtF；获得的PFD@PtF纳米粒子通过旋转蒸发去除体系中丙酮，即得包载全氟萘烷小分子四价铂前药自组装纳米粒子；包载全氟萘烷小分子四价铂前药自组装纳米粒为核壳结构，内核为全氟化碳，外部壳体为小分子四价铂前药；纳米粒子直径为150-250nm； 步骤2：将臭氧通入步骤1得到的靶向肿瘤的纳米气体递送系统乳液，即可得到富臭氧的纳米臭氧递送系统。

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