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龙图腾网获悉杭州科巢生物科技有限公司申请的专利一种罗沙司他的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN112409258B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011306811.6，技术领域涉及：C07D217/26；该发明授权一种罗沙司他的制备方法是由郑旭春;张一平;吴怡华设计研发完成，并于2020-11-20向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种罗沙司他的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种罗沙司他的制备方法包括化合物1在有机碱作用下先和缩合剂缩合得到羟基酰化中间态再直接在催化剂催化作用下一锅法和甲基硼酸直接偶联得到关键中间体合物2，该改进避免了使用三氯氧磷或三溴氧磷，有效减少了三废的产生，并缩短了反应步骤，提高了反应收率。在与甘氨酸片段缩合步骤中我们将甘氨酸钠替代甘氨酸，研究了其与中间体化合物2的酰胺化反应，得到最终产品罗沙司他3。这个改进也极大的降低了中间体化合物2的碱解副产物，提高了反应收率和成品的纯度。

本发明授权一种罗沙司他的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种罗沙司他的制备方法，其特征在于包括如下步骤： 1在有机碱的作用下将化合物1与缩合剂缩合得到中间态，再在催化剂催化作用和碱金属盐的共同作用下与甲基硼酸偶联反应得到化合物2； ； 2包括将中间体化合物2和甘氨酸钠反应得到罗沙司他化合物3； ； 其中，化合物1和化合物2中的R选自甲基、乙基、异丙基、正丁基或苄基； 步骤1中所述催化剂选自醋酸钯、氯化钯、二三苯基膦二氯化钯或PddppfCl2；不加配体或配体选自三苯基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、S-Phos、X-Phos、XantPhos或二叔丁基苯基膦；缩合剂选自BOP、BrOP或PyBroP；反应溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、四氢呋喃、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、DMSO或乙腈； 步骤2反应结束后冷至室温，加酸调pH值至弱酸性，打浆，过滤，粗品用有机混合溶剂重结晶，所述的有机混合溶剂选自惰性溶剂和良性溶剂的均匀混合溶剂，其中惰性溶剂选自正庚烷、正己烷、石油醚或水，良性溶剂选自丙酮、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、MTBE、甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙腈或甲苯； 步骤1中的有机碱选自三乙胺、DIPEA、N,N-二甲基苯胺、DBU或DABCO；碱金属盐选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、叔丁醇钾或叔丁醇钠； 所述步骤1反应结束后冷至室温，加水淬灭反应，萃取分液，有机相水洗，浓缩得到粗品选用惰性溶剂和良性溶剂的均匀混合溶剂结晶：其中惰性溶剂选自正庚烷、正己烷、石油醚或水，良性溶剂选自丙酮、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、MTBE、甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙腈或甲苯。

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