中国中医科学院中药研究所黄璐琦获国家专利权
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龙图腾网获悉中国中医科学院中药研究所申请的专利一种根皮素的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114573440B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202210295869.8，技术领域涉及：C07C49/84；该发明授权一种根皮素的合成方法是由黄璐琦;刘国都;杨健;李兆洲;唐金富;郭娟;苏平;周骏辉设计研发完成，并于2022-03-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种根皮素的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种根皮素的合成方法。本发明提供了一种化合物F的合成制备方法，其关键步骤包括三步：第一步，廉价的3‑4‑甲氧基苯基丙酸A发生酰氯化得到C；第二步，C与D发生傅克酰基化得到E；第三步，E脱甲基化得到根皮素F。该合成制备根皮素的路径，三步反应总产率高达74％，可实现克级规模合成，是迄今为止最高效实用的方法，为根皮素的合成生物学研究提供重要基础。该方法采用了一种全新的制备工艺，具有工艺简单，收率高，成本低的优点。
本发明授权一种根皮素的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种根皮素的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，将化合物E与BBr3进行脱保护反应，后处理，得到所述根皮素即可； R为C1烷基； 所述有机溶剂为二氯乙烷； 所述脱保护反应的温度为40~80℃； 所述脱保护反应的反应时间为1~5小时； 所述后处理为甲醇淬灭，浓缩，硅胶柱层析纯化，所述硅胶柱层析纯化的洗脱液为二氯甲烷:甲醇=19:1； 所述化合物E的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，三氯化铝存在的条件下，将化合物C与化合物D进行酰基化反应，得到所述化合物E即可； 所述酰基化反应的温度为25℃； 所述酰基化反应的反应时间为1~5小时； 所述酰基化反应包括后处理步骤，所述后处理步骤为二氯甲烷萃取，饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，硅胶柱层析纯化，所述化合物E的制备方法中硅胶柱层析纯化的洗脱液为石油醚:乙酸乙酯=4:1； 所述化合物C的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，将化合物A与化合物B进行酰化反应，得到所述化合物C即可； 。
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