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致卓医药科技(北京)有限责任公司代相成获国家专利权

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龙图腾网获悉致卓医药科技(北京)有限责任公司申请的专利一种波生坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119823052B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510102091.8,技术领域涉及:C07D239/52;该发明授权一种波生坦的制备方法是由代相成;王志远设计研发完成,并于2025-01-22向国家知识产权局提交的专利申请。

一种波生坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种波生坦的制备方法,所述的波生坦的制备方法,包括如下步骤:将三氯氧磷与5‑2‑甲氧基苯氧基‑[2,2’‑二嘧啶]‑4,61H,5H‑二酮混合,经反应,得到4,6‑二氯‑5‑2‑甲氧基苯氧基‑2,2’‑二嘧啶;再将其与4‑叔丁基苯磺酰胺、缚酸剂和极性非质子性溶剂混合,经反应,得到4‑叔丁基‑N‑[6‑氯‑5‑2‑甲氧基苯氧基‑4‑嘧啶基]苯磺酰胺钾盐;然后,将其与乙二醇、碱金属氢氧化物、四氢呋喃混合,得到波生坦前体;最后,将其与乙醇、水混合,反应后,冷却析晶,得到波生坦。所述的波生坦的制备方法,能够大大节约反应时间,提高反应收率,减少杂质含量,简化后处理操作,降低制备成本,便于工业大规模生产应用。

本发明授权一种波生坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种波生坦的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1在-10℃-0℃下,将三氯氧磷与5-2-甲氧基苯氧基-[2,2’-二嘧啶]-4,61H,5H-二酮混合,然后在106-116℃下反应4-8h,得到4,6-二氯-5-2-甲氧基苯氧基-2,2’-二嘧啶; 2先将步骤1得到的4,6-二氯-5-2-甲氧基苯氧基-2,2’-二嘧啶与4-叔丁基苯磺酰胺、极性非质子性溶剂混合,再在115-125℃下分2-6次加入缚酸剂,每次间隔1小时,然后,在115-125℃下反应4-8h,得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-2-甲氧基苯氧基-4-嘧啶基]苯磺酰胺钾盐; 3将步骤2得到的4-叔丁基-N-[6-氯-5-2-甲氧基苯氧基-4-嘧啶基]苯磺酰胺钾盐与乙二醇、碱金属氢氧化物、四氢呋喃混合,在55-75℃下反应1-3h,得到波生坦前体; 4将步骤3得到的波生坦前体与乙醇、水混合,在60-70℃下反应20-40min,冷却析晶,得到波生坦; 步骤1中,还包括在反应后,进行4,6-二氯-5-2-甲氧基苯氧基-2,2’-二嘧啶产物后处理的步骤: 将反应后的反应液冷却至-10℃-0℃,并以50mlmin的速度向其中加入冰水混合物猝灭剩余的三氯氧磷,再在-10℃-0℃下搅拌10-30min,过滤,得到第一滤饼; 向得到的所述第一滤饼加水进行打浆,并采用碳酸钠溶液调节混合液的pH值至6.0-8.0,再经过滤、干燥,得到4,6-二氯-5-2-甲氧基苯氧基-2,2’-二嘧啶。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人致卓医药科技(北京)有限责任公司,其通讯地址为:101102 北京市通州区环科中路17号29幢1至3层102;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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