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龙图腾网获悉中国医学科学院北京协和医院申请的专利1-(3-溴-4-(2-氟[18F]乙氧基)乙氧基)苄基胍的制备方法及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120097871B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510120458.9，技术领域涉及：C07C277/08；该发明授权1-(3-溴-4-(2-氟[18F]乙氧基)乙氧基)苄基胍的制备方法及其应用是由赵祚全;张现忠;霍力;陆洁设计研发完成，并于2025-01-25向国家知识产权局提交的专利申请。

本1-(3-溴-4-(2-氟[18F]乙氧基)乙氧基)苄基胍的制备方法及其应用在说明书摘要公布了：本发明提供一种1‑3‑溴‑4‑2‑氟[18F]乙氧基乙氧基苄基胍称为18F‑TTRC01的制备方法以及其在神经内分泌肿瘤诊断领域中的应用。通过下述路线合成。本发明中，采用了全新的起始原料和制备路线，利用大剂量18F离子进行标记，采取自动化合成的方式成功制备了18F‑TTRC01，大大缩短了反应时间、减少了对操作人员的辐射剂量。所得到的18F‑TTRC01注射液，可以用于神经内分泌肿瘤的诊断及疗效评估，临床效果突出。

本发明授权1-(3-溴-4-(2-氟[18F]乙氧基)乙氧基)苄基胍的制备方法及其应用在权利要求书中公布了：1.一种1-3-溴-4-2-氟[18F]乙氧基乙氧基苄基胍的制备方法，其特征在于，采取“一锅法”的方式进行，其制备路线如下： ； 其包括下述步骤： 1由加速器制备18F离子溶液，其中，18F的起始活度为100~1000mCi； 2通过阴离子小柱，将1得到的18F离子溶液捕获； 3使四丁基铵盐类相转移催化剂淋洗液从阴离子小柱中通过，将18F离子洗脱至反应瓶；所述四丁基铵盐类相转移催化剂为四丁基碳酸氢铵、四丁基碳酸铵、四丁基氟化铵、四丁基溴化铵的一种或几种；四丁基铵盐类相转移催化剂溶液的浓度为0.02~0.2M； 4通过程序设置不同的加热温度、惰性气体气流速度和压力及时间对步骤3反应瓶中的18F离子进行除水干燥，然后加入无水有机溶剂再次进行除水干燥，重复2~3次； 所述除水干燥条件为：加热温度90～120℃，气流量200～1000mbar，负压为-300～-1000mbar，时间30～600s； 5将完成步骤4的反应瓶冷却到室温，加入标记前体TTRC01-OTs-BOC4，使其与18F离子进行亲核取代反应，得到标记中间体18F-TTRC01-BOC4；反应溶剂为非质子有机溶剂，反应温度为80~120℃，在密闭条件下反应5~50min； 6将完成步骤5的反应瓶冷却到室温，加入10%~100%的三氟乙酸TFA溶液，在25~120℃密闭条件下反应5~30min，得到18F-TTRC01粗品； 7将完成步骤6的反应瓶冷却到室温，加入水稀释、混合，利用半制备HPLC对粗品进行纯化； 8收集含有18F-TTRC01的流动相，通过固相萃取小柱富集，然后用水淋洗固相萃取小柱，并用磷酸乙醇溶液或盐酸乙醇溶液洗脱固相萃取小柱，将洗脱液收集至含有生理盐水及抗坏血酸的产品瓶中，制备得到注射用18F-TTRC01； 所述制备方法在具备放射性射线屏蔽条件的合成间利用放射性药物自动化合成仪完成； 所述合成仪为可根据放射性药物制备方案编辑合成程序的合成仪； 所述合成仪包含放射性核素转入单元、正负压条件装置、惰性气体接入装置、加热单元、各组分样品加入单元和纯化单元。

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