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康威基内有限公司;以秘书处、卫生和人类服务部为代表的美利坚合众国J·W·斯特罗唯尔获国家专利权

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龙图腾网获悉康威基内有限公司;以秘书处、卫生和人类服务部为代表的美利坚合众国申请的专利双环BET布罗莫结构域抑制剂及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115806550B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211334125.9,技术领域涉及:C07D413/04;该发明授权双环BET布罗莫结构域抑制剂及其用途是由J·W·斯特罗唯尔;吉冈亮;D·J·马隆尼;S·M·杨;A·贾德弗;D·J·厄设计研发完成,并于2016-11-23向国家知识产权局提交的专利申请。

双环BET布罗莫结构域抑制剂及其用途在说明书摘要公布了:本发明涉及双环BET布罗莫结构域抑制剂及其用途。具体涉及与含布罗莫结构域的蛋白质结合并以其它方式调节其活性的化合物、涉及制备这些化合物的方法、涉及含有这些化合物的药物组合物,并且涉及使用这些化合物治疗多种病状和病症的方法。

本发明授权双环BET布罗莫结构域抑制剂及其用途在权利要求书中公布了:1.选自下组的化合物,或其药学上可接受的盐: N4-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N2-甲基喹唑啉-2,4-二胺; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-4-甲基哌嗪-1-基喹唑啉-4-胺; N4-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N2-1-甲基哌啶-4-基喹唑啉-2,4-二胺; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-甲氧基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-甲基喹唑啉-4-胺; N4-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N2-2-吗啉代乙基喹唑啉-2,4-二胺; N4-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N2-2-4-甲基哌嗪-1-基乙基喹唑啉-2,4-二胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 3-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基氨基丙-1-醇; N-3-氯苄基-2-4-3-二甲基氨基丙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基环丙基甲酮; 4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基1-甲基-1H-吡唑-4-基甲酮; 6-溴-N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙醇; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-4-异戊基哌嗪-1-基喹唑啉-4-胺; N4-3-氯苄基-N2-2-二甲基氨基乙基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N2-甲基喹唑啉-2,4-二胺; 1-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌啶-4-基甲醇; 1-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌啶-3-基甲醇; 1-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌啶-2-基甲醇; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-1-2-吗啉代乙基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-4-胺; 4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基吡啶-4-基甲酮; 2-1-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌啶-4-基乙醇; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基乙醇; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌啶-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基吡啶-3-基甲酮; 1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-2-羟基乙酮; 1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-2-二甲基氨基乙酮; 2-氯-N-3-氯苄基-7-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-7-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-7-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙醇; N-3-氯苄基-2-4-二甲基氨基甲基哌啶-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-1-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-4-基乙醇; 1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基丙-2-醇; R-1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基丙-2-醇; S-1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基丙-2-醇; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基乙醇; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-1-甲基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-7-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N,N-二甲基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N-甲基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酰胺; 2-氨基-1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酮; 1-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基-2-甲基丙-2-醇; 3-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基丙腈; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-1-2-甲氧基乙基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基乙腈; N-3-氯苄基-2-1-2-二甲基氨基乙基-1H-吡唑-4-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-2-1-氧杂环丁烷-3-基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基-2-甲基丙-1-醇; 5-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基吡啶-2-基甲醇; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-1H-吡唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-6-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-4-胺; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基吡啶-2-醇; 2,6-双3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-噻吩-2-基甲基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2,6-双3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-噻吩-2-基甲基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-2-甲氧基苄基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-3-甲氧基苄基喹唑啉-4-胺; N-2-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-溴苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-2-氟苄基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-3-氟苄基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-5-甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-呋喃-2-基甲基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-吡啶-3-基甲基喹唑啉-4-胺; N-5-氯吡啶-3-基甲基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-4-氯吡啶-2-基甲基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-5-氟吡啶-3-基甲基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-4-甲基吡啶-3-基甲基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-甲基喹唑啉-4-胺; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-3-氟吡啶-2-醇; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-4-甲基噻吩-2-基甲基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-5-甲基噻吩-2-基甲基喹唑啉-4-胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-1-噻吩-2-基乙基喹唑啉-4-胺; N-1-3-氯苯基乙基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-3-甲基吡啶-2-醇; N-苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-3-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3-甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-5-氯噻吩-2-基甲基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; N-4-氯苄基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 4-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基吡啶-2-醇; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基-N-甲基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基-N,N-二甲基乙酰胺; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-4-氟苄基喹唑啉-4-胺; 5-2-氯-4-3-氯苄基氨基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基-N-甲基乙酰胺; 5-4-3-氯苄基氨基-2-1-2-羟基-2-甲基丙基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 3-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基-1H-吡唑-1-基丙腈; 5-4-3-氯苄基氨基-2-1-1-羟基-2-甲基丙-2-基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-羟基乙酰基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-2-4-2-氨基乙酰基哌嗪-1-基-4-3-氯苄基氨基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N-甲基乙酰胺; 2-4-4-3-氯苄基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N,N-二甲基乙酰胺; S-5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-羟丙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-氯-N-5-氯吡啶-3-基甲基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 5-2-氯-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-3-氯苄基氨基-2-1-2-羟乙基-1H-吡唑-4-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基-N-5-甲基吡啶-3-基甲基喹唑啉-4-胺; 4-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酰胺; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N-甲基乙酰胺; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N,N-二甲基乙酰胺; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙醇; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-2-羟乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-1-甲基-1H-吡唑-4-羰基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-3-氯苄基氨基-2-4-3-二甲基氨基丙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-2-4-2-二甲基氨基乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-2-4-3-二甲基氨基丙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 5-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-2-4-2-羟乙基哌嗪-1-基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酰胺; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N-甲基乙酰胺; 2-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-N,N-二甲基乙酰胺; N-5-氯吡啶-3-基甲基-2-4-3-二甲基氨基丙基哌嗪-1-基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-4-胺; 2-氨基-1-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基乙酮; 1-4-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基-6-3,5-二甲基异噁唑-4-基喹唑啉-2-基哌嗪-1-基-2-羟基乙酮;和 5-2-4-2-氨基乙酰基哌嗪-1-基-4-5-氯吡啶-3-基甲基氨基喹唑啉-6-基-1-甲基吡啶-21H-酮。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人康威基内有限公司;以秘书处、卫生和人类服务部为代表的美利坚合众国,其通讯地址为:美国马里兰州;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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