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龙图腾网获悉深圳市健元医药科技有限公司申请的专利一种普卡那肽的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115403660B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110593956.7，技术领域涉及：C07K7/08；该发明授权一种普卡那肽的制备方法是由张利香;李新宇;余仕文;马洪季;崔靖雪设计研发完成，并于2021-05-28向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种普卡那肽的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于多肽药物制备领域，公开了一种普卡那肽的制备方法，该方法包括以下步骤：在Fmoc‑Leu‑树脂上通过固相合成方法依次接入序列中相应的保护氨基酸，制得普卡那肽肽树脂：R1‑AsnR4‑AspOtBu‑GluOtBu‑CysR2‑GluOtBu‑Leu‑CysR3‑Val‑AsnR4‑Val‑Ala‑CysR2‑Thr‑X‑CysR3‑Leu‑树脂，其中X选自：HmbGly或DmbGly；R1选自Fmoc、Boc或H；R2和R3选自：A或B，A为Acm、tBu，B为Trt、Mmt，且R2、R3不同；R4选自H或氨基保护基团。普卡那肽肽树脂经裂解、分步氧化得到普卡那肽粗肽。本发明工艺有效解决了固相合成过程中肽树脂收缩导致偶联困难以及缺失肽杂质的问题，大大降低了普卡那肽的合成与纯化难度，显著提高了普卡那肽的粗品纯度和收率，是一种具有广泛的实用价值和应用前景的普卡那肽制备方法。

本发明授权一种普卡那肽的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种普卡那肽的制备方法，其特征在于，主要包括以下步骤： 1将树脂固相载体和Fmoc-Leu-OH偶联，得到Fmoc-Leu-树脂； 2通过固相合成法，在步骤1制得的Fmoc-Leu-树脂上依次偶联序列中相应的保护氨基酸或片段，制得普卡那肽肽树脂：R1-AsnR4-AspOtBu-GluOtBu-CysR2-GluOtBu-Leu-CysR3-Val-AsnR4-Val-Ala-CysR2-Thr-X-CysR3-Leu-树脂，其中X选自：HmbGly或DmbGly；R1选自Fmoc、Boc或H；R2和R3选自A或B，A为Acm、tBu，B为Trt、Mmt，且R2和R3不同；R4选自H或氨基保护基团； 3将步骤2制得的普卡那肽肽树脂经裂解得到线性普卡那肽； 4将步骤3制得的线性普卡那肽环化，得普卡那肽粗肽； 其中，当普卡那肽肽树脂经裂解试剂裂解反应后得到肽序列中含有一对Cys带Acm保护基的线性肽时，将所述线性肽溶解，加入氧化剂，氧化反应得一环肽；将所述一环肽在碘溶液中脱除Cys上的侧链保护基Acm，同时环化得到普卡那肽粗肽；或 当普卡那肽肽树脂经裂解试剂裂解反应后得到肽序列中含有一对Cys带tBu保护基的线性肽时，将所述线性肽溶解，加入氧化剂，氧化反应得一环肽；将所述一环肽用三氯苯基硅烷、二苯亚砜氧和苯甲醚脱除Cys上的侧链保护基tBu，在相同的氧化剂体系中继续环化得到普卡那肽粗肽； 所述加入的氧化剂选自双氧水、DMSO、氯化血红素或空气。

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