苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司李元春获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司申请的专利一种软海绵素类似物的中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116478203B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310349689.8，技术领域涉及：C07F7/18；该发明授权一种软海绵素类似物的中间体的制备方法是由李元春;李恒;王飞;毛丽华;张鲁岩;高阳;王亚农设计研发完成，并于2023-04-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种软海绵素类似物的中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种软海绵素类似物的中间体的制备方法。该方法包括以下步骤：1将含有羧酸结构的式VI化合物和R+‑α‑甲基苄胺在有机溶剂中进行反应，纯化后得到盐形式的式VII化合物2将式VII化合物与叔丁基二甲基氯硅烷进行反应，再酸化后得到式VIII化合物；3将式VIII化合物与N,O‑二甲基羟基胺盐酸盐进行反应，得到所述软海绵素类似物的中间体。本发明的制备方法可以高收率地得到手性纯度高的目标产物。
本发明授权一种软海绵素类似物的中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种式X化合物的制备方法，其中TBSO为二甲基叔丁基硅氧基，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：1将式VI化合物和R+-α-甲基苄胺在有机溶剂中进行反应，纯化后得到式VII化合物；2将式VII化合物与叔丁基二甲基氯硅烷进行反应，再酸化后得到式VIII化合物；3将式VIII化合物与N,O-二甲基羟基胺盐酸盐进行反应，得到所述式X化合物； 步骤1中，所述纯化包括重结晶，所述重结晶的溶剂为醚类溶剂和醇类溶剂的混合溶剂，所述醚类溶剂选自甲基叔丁基醚和异丙醚中的一种或两种；所述醇类溶剂选自正丁醇、异丙醇和异丁醇中的一种或多种的组合； 步骤1中，所述有机溶剂选自醋酸异丙酯； 步骤2中，所述反应在咪唑的存在下进行； 步骤3中，所述反应在碱和缩合剂的存在下进行； 所述制备方法还包括将式V化合物在碱性条件下进行水解，酸化后得到式VI化合物的步骤。
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