南京桦冠生物技术有限公司陈剑获国家专利权
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龙图腾网获悉南京桦冠生物技术有限公司申请的专利1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116789658B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310267128.3,技术领域涉及:C07D407/10;该发明授权1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯的制备方法是由陈剑;余长泉;郭士超设计研发完成,并于2023-03-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物制备技术领域,尤其是一种1‑氯‑4‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑1‑基‑2‑4‑四氢呋喃‑3‑基氧基‑苄基‑苯的制备方法,具体包括以下步骤:化合物A进行二甲基缩酮保护羰基生成化合物B;D‑葡萄糖酸‑1,5‑内酯与三甲基氯硅烷合成2,3,4,6‑四‑O‑三甲基甲硅烷基‑D‑葡萄吡喃酮,再与化合物B反应合成化合物C;化合物C脱保护合成化合物D;化合物D经还原反应合成化合物E。本发明的制备方法减少了部分原料使用量,降低了反应生成的副产物,提高了反应收率,大幅度降低了成本,具备商业化生产的优势。
本发明授权1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)-苯的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种1-氯-4-β-D-吡喃葡萄糖-1-基-2-4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基-苯的制备方法,其特征在于:化学反应式如下: ; 具体包括以下步骤: 1化合物A进行二甲基缩酮保护羰基生成化合物B; 2D-葡萄糖酸-1,5-内酯与三甲基氯硅烷合成2,3,4,6-四-O-三甲基甲硅烷基-D-葡萄吡喃酮,再与化合物B反应合成化合物C; 3化合物C脱保护合成化合物D; 4化合物D进行还原反应合成化合物E; 所述步骤2中的具体步骤为:向四氢呋喃中加入D-葡萄糖酸-1,5-内酯和有机碱,降温至-5℃~5℃,滴加三甲基氯硅烷后,室温下反应1~2h,反应完全,经后处理后与化合物B在四氢呋喃溶剂中混合后降温至-10~-20℃,再滴加金属锂试剂进行反应,合成化合物C; 所述有机碱选自N-甲基吗啉,吡啶,三乙胺中的一种; 所述金属锂试剂为正丁基锂; 所述步骤3中的具体步骤为:向质子性溶剂中加入化合物C和酸催化剂,在室温下反应完毕后,后处理合成化合物D; 所述质子性溶剂为甲醇; 所述酸催化剂选自对甲苯磺酸,甲基磺酸,对硝基苯磺酸中的一种。
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