西南石油大学周太刚获国家专利权
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龙图腾网获悉西南石油大学申请的专利一种还原胺化合成丁卡因的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116924925B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310936752.8,技术领域涉及:C07C227/18;该发明授权一种还原胺化合成丁卡因的方法是由周太刚;熊万金;唐鋆磊;李柯燃;李雷;李江涛;张世强设计研发完成,并于2023-07-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种还原胺化合成丁卡因的方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种还原胺化合成丁卡因的方法,属于有机合成领域。本发明以对氨基苯甲酸甲酯和丁醛为原料,硼烷络合物作为氢转移试剂,通过还原胺化合成医用麻醉剂丁卡因。本方法主要的优点有:反应不需要催化剂、产率较高、反应条件较温和、并且反应时间较短、总收率较高。因此,本发明提供的方法为今后合成丁卡因提供了一种有效的方案。
本发明授权一种还原胺化合成丁卡因的方法在权利要求书中公布了:1.一种还原胺化合成丁卡因的方法,其特征在于,所述方法包括以下合成过程: 对氨基苯甲酸甲酯和丁醛以硼烷络合物作为氢转移试剂还原胺化合成4-丁氨基苯甲酸甲酯;在有机强碱的催化下,所述4-丁氨基苯甲酸甲酯和2-二甲氨基乙醇酯交换反应生成丁卡因; 所述硼烷络合物选自二甲胺硼烷络合物; 由对氨基苯甲酸甲酯、丁醛和硼烷络合物合成4-丁氨基苯甲酸甲酯时,所述对氨基苯甲酸甲酯和丁醛的摩尔比为1:6,所述对氨基苯甲酸甲酯和硼烷络合物的摩尔比为1:2; 由对氨基苯甲酸甲酯、丁醛和硼烷络合物合成4-丁氨基苯甲酸甲酯时,无溶剂加入,反应的温度为70℃,反应的时间为24h;反应结束后柱层析纯化,所述柱层析纯化采用的洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯体积比为6:1的混合体系。
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