南京望知星医药科技有限公司陈国雨获国家专利权
买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!
龙图腾网获悉南京望知星医药科技有限公司申请的专利一种吲哚布芬杂质的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116425648B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310166205.6,技术领域涉及:C07C227/20;该发明授权一种吲哚布芬杂质的合成方法是由陈国雨;史谦;李帅设计研发完成,并于2023-02-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种吲哚布芬杂质的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成技术领域,特别涉及一种吲哚布芬杂质的合成方法,本发明提供了一种全新的吲哚布芬杂质的合成方法,通过多步反应制得化合物8,本发明的合成方法工艺设计合理,操作过程简单,使用的原料便宜,产率高,成本低;本发明可以为药物杂质的研究提供杂质对照品,从而推进药物杂质的研究,为提高吲哚布芬药品的质量标准,保障广大人名群众的用药安全,具有积极的意义。
本发明授权一种吲哚布芬杂质的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种吲哚布芬杂质的合成方法,其特征在于,工艺路线如下: 所述合成方法的具体步骤为: 步骤1,化合物1进行酯化反应制得化合物2;所述步骤1中,化合物1溶解在有机溶剂1中,加入硫酸,在65-100℃条件下反应3-24小时;所述有机溶剂1为甲醇; 步骤2,化合物2与卤代乙烷发送取代反应制得化合物3;所述步骤2中,化合物2溶解在有机溶剂2中,加入碱和碘乙烷,10-70℃条件下反应1-24小时;所述有机溶剂2选自N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或四氢呋喃;所述碱选用氢化钠、碳酸钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇镁; 步骤3,化合物3发生还原反应制得化合物4;所述步骤3中,化合物3溶解在有机溶剂3中,加入碳载贵金属催化剂,通入氢气,15-80℃条件下反应2-24小时;所述有机溶剂3选自甲醇、乙醇或四氢呋喃;所述碳载贵金属催化剂为钯碳、铑碳或兰尼镍; 步骤4,化合物4发生酰化反应制得化合物5;所述步骤4中,化合物4溶解在有机溶剂4中,加入二碳酸二叔丁酯,15-60℃条件下反应2-24小时;所述有机溶剂4选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃; 步骤5,化合物5与邻甲酸甲酯溴化苄发生取代反应制得化合物6;所述步骤5中,化合物5溶解在有机溶剂5中,加入碱和邻甲酸甲酯溴化苄,30-80℃条件下反应2-48小时;所述有机溶剂5选自N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或四氢呋喃;所述碱选用氢化钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠或叔丁醇镁;所述步骤5中,所述化合物5、碱和邻甲酸甲酯溴化苄的物质的量之比为1:1:1-1:2:2; 步骤6,化合物6发生碱水解反应制得化合物7;所述步骤6中,化合物6溶解在有机溶剂6中,加入碱,25-80℃条件下反应2-24小时,所述有机溶剂6选自甲醇、乙醇、水或四氢呋喃;所用的碱选用氢氧化钠或氢氧化钾; 步骤7,化合物7发生酸水解反应制得化合物8;所述步骤7中,化合物7溶解在有机溶剂7中,加入酸,25-70℃条件下反应2-24小时;所述有机溶剂7选自乙醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、水或四氢呋喃;所用的酸选用盐酸或三氟乙酸。
如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京望知星医药科技有限公司,其通讯地址为:210000 江苏省南京市江北新区天圣路22号H栋6层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。
以上内容由龙图腾AI智能生成。
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

皖公网安备 34010402703815号
请提出您的宝贵建议,有机会获取IP积分或其他奖励