江苏长泰药业股份有限公司蒋志君获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏长泰药业股份有限公司申请的专利一种盐酸伊立替康脂质体及其制备工艺和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119792202B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411945710.1,技术领域涉及:A61K9/1277;该发明授权一种盐酸伊立替康脂质体及其制备工艺和应用是由蒋志君;黄湘湘;秦飞;王松;许海波;刘蓉;周丽娜;刘彦鹏;周俊枭;刘晨设计研发完成,并于2024-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种盐酸伊立替康脂质体及其制备工艺和应用在说明书摘要公布了:本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种盐酸伊立替康脂质体及其制备工艺和应用。本发明的制备工艺包括以下步骤:1调节内水相蔗糖八硫酸酯三乙胺和总脂质的浓度,通过微流控设备将油相和水相按照一定的流速和比例进行混合,制备空白脂质体;2使用HEPES缓冲液,去除空白脂质体外游离的蔗糖八硫酸酯三乙胺和有机溶剂,并进行浓缩;3采用主动载药法制备载药脂质体。本发明的方案能够大幅度提高盐酸伊立替康脂质体的包封率并且较精确地控制脂质体粒径,最终制备出的脂质体粒径能够在90nm‑115nm,包封率达到95%,同时有更加出色的稳定性。
本发明授权一种盐酸伊立替康脂质体及其制备工艺和应用在权利要求书中公布了:1.一种盐酸伊立替康脂质体的制备工艺,其特征在于:包括以下步骤: 步骤S1:配制蔗糖八硫酸酯三乙胺的水溶液作为水相,其中蔗糖八硫酸酯三乙胺浓度为100-200mM;将脂质体材料溶于有机溶剂后作为油相,其中脂质总浓度为22-34mgmL;通过微流控设备混合水油两相制备得到空白脂质体; 步骤S2:去除空白脂质体外游离的蔗糖八硫酸酯三乙胺和有机溶剂; 步骤S3:将盐酸伊立替康三水合物溶于HEPES缓冲液中,按照药脂体积比1:1~1:3加入空白脂质体中,进行主动载药,在50~70℃下孵育得到盐酸伊立替康脂质体; 在步骤S1中,水相中蔗糖八硫酸酯三乙胺浓度为140-150mM; 在步骤S1中,通过微流控设备混合水油两相,并且将油水两相流量比控制为1:5±0.3; 在步骤S1中,将脂质体材料溶于有乙醇中得到油相;脂质体材料包括二硬脂酰基磷脂酰胆碱DSPC、胆固醇半琥珀酸氢化植物油酯CHO-HP、N-羰基一甲氧基聚乙二醇2000-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺钠盐DSPE-mPEG2000;其中DSPC浓度25.54mgmL,CHO-HP浓度8.33mgmL,DSPE-mPEG2000浓度0.45mgmL; 在步骤S3中,盐酸伊立替康三水合物浓度为2.0~30.0mgmL。
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