中国科学院长春应用化学研究所康传清获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院长春应用化学研究所申请的专利一种色瑞替尼衍生物、其制备方法、应用及药物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119978009B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510155026.1，技术领域涉及：C07F5/02；该发明授权一种色瑞替尼衍生物、其制备方法、应用及药物是由康传清;贾诗淇;李春杰;李成彬;张凤;金日哲设计研发完成，并于2025-02-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种色瑞替尼衍生物、其制备方法、应用及药物在说明书摘要公布了：本发明提供了一种色瑞替尼衍生物、其制备方法、应用及药物，涉及制药技术领域。本发明通过使用硼酸衍生物或硼酸酯衍生物在色瑞替尼的哌啶区进行修饰，利用硼原子的sp2的空轨道，与蛋白质中亲核残基形成可逆的共价键，减少了脱靶带来的细胞毒性和对于正常细胞的细胞毒性，同时对于肿瘤细胞具有广谱的细胞毒性。实验数据表明，本发明提供的色瑞替尼衍生物作为药物应用时，对于H228细胞、MCF7细胞、HeLa细胞、U251细胞MDA‑MB‑231细胞等肿瘤细胞均具有细胞毒性，且对人体正常LO2细胞的细胞毒性较低。
本发明授权一种色瑞替尼衍生物、其制备方法、应用及药物在权利要求书中公布了：1.一种色瑞替尼衍生物，其特征在于，具有式I结构： 其中，X选自或C1～C6的亚烷基； Y选自C1～C6的亚烷基或C2～C6的烯基； R为R1和R2独立地选自氢或C1～C6的烷基；或者所述R1和R2中的至少一个与其连接的O和所述O连接的B形成5～10元杂环。
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