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龙图腾网获悉济南康桥医药科技有限公司申请的专利一种普卢格列汀中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120247763B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510479041.1，技术领域涉及：C07D207/16；该发明授权一种普卢格列汀中间体的制备方法是由王瑛;徐思兰;张文建;梁书秀设计研发完成，并于2025-04-16向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种普卢格列汀中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种普卢格列汀中间体的制备方法，属于有机化学的技术领域。反应路线如下：；包括以下步骤：S‑4‑羟基‑2‑吡咯烷酮与DAST反应获得S‑4‑氟吡咯烷‑2‑酮；然后在氢化钠催化下反应获得S‑4‑氟‑1‑1‑苯基‑乙基‑吡咯烷‑2‑酮；再与对甲基苯磺酰甲基异腈反应获得4S,2S‑4‑氟‑1‑1‑苯基‑乙基‑吡咯烷‑2‑羧酸酰胺；再脱水获得4S,2S‑4‑氟‑1‑1‑苯基‑乙基‑吡咯烷‑2‑腈；最后脱侧链后与盐酸反应获得4S,2S‑4‑氟‑吡咯烷‑2‑腈盐酸盐。本发明原材料易得，通过简单的析晶即可对中间体进行分离，简化了制备流程，同时降低了产品的物料成本。

本发明授权一种普卢格列汀中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种普卢格列汀中间体的制备方法，其特征在于，反应路线如下： ； 包括以下步骤： 1S-4-羟基-2-吡咯烷酮与DAST反应获得S-4-氟吡咯烷-2-酮； 具体步骤为：将S-4-羟基-2-吡咯烷酮加入二氯甲烷中，溶解后体系降至-10~0℃，滴加DAST，控制反应体系温度≤0℃；滴加完毕后保温反应2~3小时；反应结束后反应液加水洗涤，有机相用10%碳酸钠水溶液洗涤；浓缩后获得S-4-氟吡咯烷-2-酮； 2S-4-氟吡咯烷-2-酮与S-1-溴乙基苯在氢化钠催化下反应获得S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-酮； 具体步骤为：将S-4-氟吡咯烷-2-酮加入到四氢呋喃中，搅拌溶清后降温至-10~-5℃，加入氢化钠，加入完毕后保温搅拌0.5小时，然后加入S-1-溴乙基苯，升温至20~30℃反应；TLC检测4-氟吡咯烷-2-酮反应完全；加水淬灭反应后加入乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水洗涤；浓缩后获得S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-酮； 3以叔丁醇为溶剂，S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-酮与对甲基苯磺酰甲基异腈反应获得4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-羧酸酰胺； 具体步骤为：氮气保护下，将S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-酮加入叔丁醇中，加入叔丁醇钾，搅拌均匀后，体系降温至-10~0℃；然后滴加对甲基苯磺酰甲基异氰；滴加完毕后保温反应，全程氮气保护；TLC检测S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-酮和氰基中间态反应完全，将反应液升温至20~30℃，缓慢滴加水析晶，水的用量为以叔丁醇用量计0.5~0.8mlml；待固体析出后保温搅拌1小时；过滤获得4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-羧酸酰胺； 44S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-羧酸酰胺脱水获得4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈； 具体步骤为：将4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈加入N,N-二甲基甲酰胺中，降温至-5~5℃，分批加入三聚氯氰，保温反应；TLC检测4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈反应完全；向反应液中加入5%碳酸钠水溶液，控制反应液pH为9~10；然后加入乙酸乙酯萃取；有机相用饱和食盐水洗涤；有机相浓缩得4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈； 54S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈脱侧链后与盐酸反应获得4S,2S-4-氟-吡咯烷-2-腈盐酸盐； 具体步骤为：将4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈加入甲醇中，搅拌溶解后加入甲酸铵和氢氧化钯，反应体系升温至回流反应；TLC检测4S,2S-4-氟-1-1-苯基-乙基-吡咯烷-2-腈反应完全；过滤，滤液加入盐酸，控制反应液pH=3~4，浓缩反应液，再向浓缩物中加入甲基叔丁基醚，过滤得4S,2S-4-氟-吡咯烷-2-腈盐酸盐。

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