深圳大学李国锋获国家专利权
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龙图腾网获悉深圳大学申请的专利基于抑制剂融合共价片段的降解剂与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120842239B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511353024.X,技术领域涉及:C07D495/14;该发明授权基于抑制剂融合共价片段的降解剂与应用是由李国锋;王锐;刘玉洋;马文静;梁锦怡;王静飞;劳伶茵;张明设计研发完成,并于2025-09-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于抑制剂融合共价片段的降解剂与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了基于抑制剂融合共价片段的降解剂与应用,属于药物技术领域。具体为,由BRD4蛋白的抑制剂+‑JQ‑1融合共价片段得到的降解剂。该降解剂能够靶向BRD4蛋白并降解BRD4蛋白。通过高内涵筛选技术和蛋白质免疫印迹两种实验对降解剂进行了降解活性筛选,得到了降解活性最好的化合物M4。化合物M4在6小时内即可诱导BRD4蛋白的显著降解,并呈现剂量依赖性;其作用机制为通过E3泛素连接酶DCAF11介导的泛素‑蛋白酶体途径降解BRD4蛋白。细胞实验证明,化合物M4具有广谱抗癌的能力。
本发明授权基于抑制剂融合共价片段的降解剂与应用在权利要求书中公布了:1.一种基于抑制剂融合共价片段的降解剂,其特征在于,所述基于抑制剂融合共价片段的降解剂包括式I所示的化合物及其结构异构体:式I; 其中,R为能够与E3泛素连接酶中半胱氨酸的巯基形成共价键的共价片段;Me为甲基; R选自如下结构中的一种: 、、、、、、、、 、、、、、、、;其中表示连接位点。
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