南京杰运医药科技有限公司王小宁获国家专利权
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龙图腾网获悉南京杰运医药科技有限公司申请的专利一种地瑞那韦中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117659033B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311648699.8,技术领域涉及:C07D493/04;该发明授权一种地瑞那韦中间体的制备方法是由王小宁;吴晓东;郑书岩;华阳设计研发完成,并于2023-12-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种地瑞那韦中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种地瑞那韦中间体3aS,4S,6aR‑4‑甲氧基四氢呋喃并[3,4‑b]呋喃‑23H‑酮的制备方法。本发明以式II化合物5‑甲氧基2‑5H‑二氧三环酮为原料,通过缩合、自由基关环两步反应合成地瑞那韦中间体化合物式Ⅰ{3aS,4S,6aR‑4‑甲氧基四氢呋喃并[3,4‑b]呋喃‑23H‑酮},纯度98.5%,具有较高的产率,是一种成本低、操作简便的合成方法,适合大规模的商业化生产。
本发明授权一种地瑞那韦中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种地瑞那韦中间体式Ⅰ的制备方法, ; 其特征在于:包括以下步骤: S1:式Ⅱ化合物通过缩合反应制得式Ⅲ化合物: ; S2:式Ⅲ化合物进行自身环合反应制得式Ⅰ化合物: ; 式Ⅲ化合物在光反应催化剂存在条件下及碱存在条件下进行自由基自身环合反应制得式Ⅰ化合物; 所述光反应催化剂为TBADT。
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