上海大学苏佳灿获国家专利权
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龙图腾网获悉上海大学申请的专利一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115212317B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210746890.5,技术领域涉及:A61K47/69;该发明授权一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法是由苏佳灿;陶亚莉;魏彦设计研发完成,并于2022-06-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法,所述骨靶向脂质体的表面修饰有酸性寡肽,其修饰密度n为1~5,单位为摩尔比mol%。本发明的骨靶向脂质体通过在脂质体表面修饰具有骨靶向作用的D型谷氨酸六肽,并优化其在脂质体表面修饰的密度,以筛选出具有最强骨靶向活性的脂质体制剂,使其在骨组织分布增加。随着酸性寡肽修饰密度的增高,脂质体与羟基磷灰石结合能力增强;然而,修饰产生的高负电荷刺激单核吞噬系统吞噬,降低脂质体血滞留。但高密度酸性寡肽修饰5mol%赋予脂质体突出的HA结合活性,可完全弥补其血滞留弱的不足,从而实现最高的骨靶向递送。
本发明授权一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体,其特征在于,所述骨靶向脂质体的表面修饰有酸性寡肽,其修饰密度n为5,单位为摩尔比mol%;所述酸性寡肽为D型Glu6; 所述骨靶向脂质体的方法通过以下方法制备获得: 将HSPC、胆固醇和不同投料比的DSPE-PEG2000与DSPE-PEG2000-DGlu6溶解于有机溶剂,振摇均匀,真空旋转蒸发形成磷脂薄膜,抽真空过夜,加入PBS,水浴旋转至薄膜水化脱落,得到不同Glu6修饰密度的脂质体混悬液,再用带有聚碳酸酯膜的挤出器挤压获得粒径为100nm的骨靶向脂质体; 其中,所述有机溶剂为氯仿与甲醇以3:1的体积比混合; HSPC、胆固醇、DSPE-PEG2000与DSPE-PEG2000-DGlu6分别以以下摩尔比溶解:56.5:38.5:5-x:x,其中x表示DSPE-PEG2000-DGlu6的摩尔比,且x=1、2、3、4、5。
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