江苏晨泰医药科技有限公司华宇宁获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏晨泰医药科技有限公司申请的专利盐酸佐利替尼原料药的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117417326B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-16发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311034253.6，技术领域涉及：C07D403/12；该发明授权盐酸佐利替尼原料药的制备方法是由华宇宁;孔俊琼;李复苏设计研发完成，并于2023-08-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本盐酸佐利替尼原料药的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提出了一种制备盐酸佐利替尼的方法，该方法包括：将化合物1与草酰氯进行氯化反应，得到化合物2；在有机溶剂中，将化合物2和化合物3进行取代反应，得到化合物4；将化合物4进行脱乙酰氧基反应，得到化合物5；将化合物5和化合物6进行偶联反应，得到化合物7；将化合物7进行脱Boc反应，得到化合物8；将化合物8与甲醛和三乙酰氧基硼氢钠进行胺基还原反应，以便得到式I所示的化合物‑佐利替尼；将所述式I所示的化合物与盐酸进行成盐反应，得到所述式II所示的化合物‑盐酸佐利替尼。本发明的方法具有安全性高、终产品纯度高和收率高等优点，易于工业化生产；并且制得的盐酸佐利替尼具有纯度高和质量可控等优点。
本发明授权盐酸佐利替尼原料药的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种制备式I所示的化合物的方法，其特征在于，包括： 将化合物8与甲醛和三乙酰氧基硼氢钠进行胺基还原反应，以便得到式I所示的化合物； ； 所述胺基还原反应是在15~40℃条件下进行的； 所述胺基还原反应是在第一溶剂中进行的，所述第一溶剂为甲醇、二氯甲烷和水的混合溶剂，所述甲醇和二氯甲烷的体积比为10~20：3~5。
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