贵州省人民医院;贵州省天然产物研究中心申平获国家专利权
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龙图腾网获悉贵州省人民医院;贵州省天然产物研究中心申请的专利一种异戊烯基-α-吡喃酮类二聚体Hypericumonates D–F及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119930642B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510024459.3,技术领域涉及:C07D493/22;该发明授权一种异戊烯基-α-吡喃酮类二聚体Hypericumonates D–F及其制备方法与应用是由申平;金军;王忠元;李亚男;李烟玲设计研发完成,并于2025-01-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种异戊烯基-α-吡喃酮类二聚体Hypericumonates D–F及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明涉及一种异戊烯基‑α‑吡喃酮类二聚体HypericumonatesD‑F及其制备方法与应用,属于医药化学领域,该异戊烯基‑α‑吡喃酮类二聚体HypericumonatesD‑F是从金丝桃Hypericummonogynum的叶子和枝条中首次提取分离得到,其结构式为D~F式。化合物D~E对于脂多糖LPS诱导的小鼠小胶质细胞BV‑2细胞中NO生成具有显著抑制作用,其活性强于阳性药米诺环素,具有在神经炎症类药物领域应用的潜力,本发明同时涉及一种药物组合物,其包括上述异戊烯基‑α‑吡喃酮类二聚体HypericumonatesD‑F,以及药学上可接收的辅料,其具有抗神经炎症的功效。
本发明授权一种异戊烯基-α-吡喃酮类二聚体Hypericumonates D–F及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种结构式如E式所示的异戊烯基-α-吡喃酮类二聚体HypericumonateE的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤A:取干燥的金丝桃枝叶50kg,用甲醇150–250kg作溶剂,温度20–30℃下浸提3–5次,每次提取时间为4天,减压浓缩回收甲醇得粗提浸膏A; 步骤B:采用二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇为萃取溶剂,将步骤A获得的粗提浸膏A进行固相萃取得到3个馏分:组分A、组分B、组分C;组分A通过硅胶柱层析,石油醚和二氯甲烷体积比100:0−0:100梯度洗脱,再根据其薄层色谱表现进行合并得到7个馏分:Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4、Fr.5、Fr.6、Fr.7; 步骤C:采用RP-C18色谱柱对馏分Fr.2进行分离,甲醇与水体积比为40:60~100:0比例的洗脱剂梯度洗脱,按薄层色谱表现进行合并,得到5个亚馏分:Fr.2.A、Fr.2.B、Fr.2.C、Fr.2.D和Fr.2.E; 步骤D:通过硅胶柱层析对Fr.2.B进行分离,以石油醚丙酮体积比100:0−0:100为溶剂梯度洗脱,得到6个亚馏分:Fr.2.B.1、Fr.2.B.2、Fr.2.B.3、Fr.2.B.4、Fr.2.B.5和Fr.2.B.6,馏分Fr.2.B.4再经过反复的硅胶柱层析与凝胶色谱柱纯化得到主要成分,该主成分通过半制备型高效液相分离纯化,乙腈与水体积比为70:30,流速为3.0mLmin,得到HypericumonateE; 。
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