鲁南制药集团股份有限公司丁军获国家专利权
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龙图腾网获悉鲁南制药集团股份有限公司申请的专利一种制备纳呋拉啡的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114621238B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011452063.2,技术领域涉及:C07D489/08;该发明授权一种制备纳呋拉啡的方法是由丁军;鹿晓东;刘忠设计研发完成,并于2020-12-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备纳呋拉啡的方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,本发明提供了一种纳呋拉啡的制备方法,以6β‑N‑甲基‑纳曲胺和3‑呋喃丙烯酸为原料,以Boc22O和DMAP为催化体系,再加入碱性试剂,控温进行反应。本发明操作简便、反应条件温和、反应速率快等特点,本发明所得产品收率及纯度均较高,更适合工业化生产。
本发明授权一种制备纳呋拉啡的方法在权利要求书中公布了:1.一种制备纳呋拉啡的方法,其特征在于,在惰性气体保护下,以6β-N-甲基-纳曲胺和3-呋喃丙烯酸为原料,以Boc2O和DMAP为催化体系,再加入碱性试剂,控温进行反应,经后处理制备得到纳呋拉啡;路线如下: ; 其反应溶剂为二氯甲烷、乙腈、甲苯中的一种; 所述6β-N-甲基-纳曲胺、Boc2O与DMAP的摩尔用量比为1:1~2.0:0.03~0.1; 所述碱为K2CO3、三乙胺、2,6-二甲基吡啶中的一种; 所述控温反应20~35℃; 所述的后处理步骤为:检测反应完全后,加入水和萃取溶剂萃取,有机相浓缩至干后得油状物,再用溶剂进行打浆,即得纳呋拉啡; 所述的萃取溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯中的一种; 所述的打浆溶剂为甲醇、异丙醇、乙醇中的一种。
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